Date published: 2025-12-20

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Sphingomyelin Synthase 2阻害剤

一般的なスフィンゴミエリン合成酵素2阻害剤としては、ミリオシン(ISP-1)CAS 35891-70-4、フモニシンB1 CAS 116355-83-0、D609 CAS 83373-60-8、GW4869 CAS 6823-69-4、プロゲステロンCAS 57-83-0が挙げられるが、これらに限定されない。

スフィンゴミエリン合成酵素2(SMS2)阻害剤は、セラミドとホスファチジルコリンからスフィンゴミエリンを合成する酵素であるSMS2の活性を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種です。スフィンゴミエリンは、細胞膜、特に神経線維を取り囲むミエリン鞘に存在する重要なリン脂質であり、膜の構造と機能において重要な役割を果たしています。SMS2は、細胞内の脂質ホメオスタシスの維持に関与し、シグナル伝達、細胞増殖、アポトーシスなど、さまざまな細胞プロセスに寄与しています。SMS2は、スフィンゴミエリンのレベルを調節することで、脂質ベースのシグナル伝達分子の輸送に影響を与えるだけでなく、膜の流動性と完全性の調節にも役立っています。SMS2の阻害剤は、この合成経路を妨害し、スフィンゴ脂質代謝や細胞全体の脂質組成の変化を引き起こす可能性があります。SMS2阻害剤の作用機序は、SMS2酵素の活性部位に結合し、セラミドとホスファチジルコリンからスフィンゴミエリンへの変換を触媒するのを妨げるというものです。一部の阻害剤は、酵素の基質と直接競合する競合的アンタゴニストとして作用する可能性があり、また、他の阻害剤はSMS2の構造変化を誘導し、その活性を阻害する可能性もあります。SMS2を阻害することにより、これらの化合物はスフィンゴミエリンの産生を減少させ、スフィンゴ脂質シグナル伝達に関連するさまざまな細胞機能に影響を与える可能性があります。SMS2阻害剤の研究は、細胞動態におけるスフィンゴミエリンの役割と脂質代謝の制御に関する重要な洞察を提供します。SMS2の作用と、その阻害がスフィンゴ脂質レベルにどのような影響を与えるかを理解することは、脂質代謝と細胞プロセス(膜輸送、シグナル伝達経路、環境変化への反応など)の複雑な相互作用のより深い理解につながります。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Myriocin (ISP-1)

35891-70-4sc-201397
10 mg
$106.00
8
(2)

Myriocinは、セリンパルミトイルトランスフェラーゼの強力な阻害作用によりセラミドレベルを大幅に減少させることでSMS2の発現をダウンレギュレーションし、その結果、スフィンゴ脂質合成経路を遮断します。

Fumonisin B1

116355-83-0sc-201395
sc-201395A
1 mg
5 mg
$117.00
$469.00
18
(1)

フモニシンB1は、セラミド合成酵素を阻害することによってSMS2の発現を低下させ、SMS2が触媒するスフィンゴミエリン産生の重要な前駆体であるセラミドの不足をもたらす可能性がある。

D609

83373-60-8sc-201403
sc-201403A
5 mg
25 mg
$185.00
$564.00
7
(1)

D609はホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼCを阻害することでSMS2の発現を低下させ、SMS2の酵素活性に必要なホスファチジルコリンの供給を減少させる可能性があります。

GW4869

6823-69-4sc-218578
sc-218578A
5 mg
25 mg
$199.00
$599.00
24
(3)

GW4869は、中性スフィンゴミエリナーゼを阻害するため、スフィンゴ脂質のバランスを崩すことによってSMS2の発現を阻害する可能性があり、それがSMS2活性の代償的減少を引き起こす可能性がある。

Progesterone

57-83-0sc-296138A
sc-296138
sc-296138B
1 g
5 g
50 g
$20.00
$51.00
$292.00
3
(1)

プロゲステロンは、膜内の脂質プロフィールを変化させることにより、SMS2の発現をダウンレギュレートする可能性があり、それにより酵素の最適環境が乱され、発現が低下するのかもしれない。

Tamoxifen

10540-29-1sc-208414
2.5 g
$256.00
18
(2)

タモキシフェンは、SMS2を含むスフィンゴ脂質代謝に関連する遺伝子の転写制御に関与している可能性のあるエストロゲン受容体に関与することで、SMS2の発現を低下させる可能性がある。

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

レチノイン酸は、スフィンゴ脂質合成に関与する遺伝子の転写を変化させるレチノイン酸レセプターに結合することによってSMS2の発現を低下させ、SMS2レベルを低下させる可能性がある。

Imipramine

50-49-7sc-507545
5 mg
$190.00
(0)

イミプラミンは、酸性スフィンゴミエリナーゼを阻害することによってSMS2の発現を減少させ、スフィンゴミエリン濃度を上昇させ、SMS2の合成を減少させるフィードバックループを作る可能性がある。