SPACR Attivatori
Gli attivatori SPACR più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, il Rolipram CAS 61413-54-5 e lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Gli attivatori SPACR sono un gruppo distinto di composti che potenziano specificamente l'attività di SPACR modulando vari meccanismi di segnalazione cellulare. La forskolina, agendo direttamente sull'adenilato ciclasi, aumenta i livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA; questa PKA attivata è quindi in grado di fosforilare SPACR, portando a un potenziamento dell'attività di SPACR nella segnalazione cellulare. IBMX sostiene questo potenziamento mediato dal cAMP inibendo le fosfodiesterasi, impedendo così la degradazione del cAMP e garantendo una prolungata attivazione della PKA e la conseguente fosforilazione di SPACR. Il PMA, attivando la PKC, può influenzare SPACR attraverso la fosforilazione, rafforzando così il suo ruolo all'interno di specifiche vie di segnalazione. Nel frattempo, Sildenafil e Zaprinast aumentano i livelli di cGMP inibendo la fosfodiesterasi di tipo 5; l'aumento di cGMP attiva la PKG che può fosforilare e potenziare l'attività di SPACR.
Inoltre, il clorofeniltio-cAMP e il Rolipram contribuiscono a questa rete di attivazione; il primo fornisce un analogo stabile del cAMP che resiste alla degradazione, mentre il secondo inibisce selettivamente la fosfodiesterasi 4, culminando entrambi in un aumento dell'attività della PKA e in un conseguente potenziamento della funzione di SPACR. La vinpocetina e il milrinone, in quanto inibitori della fosfodiesterasi, aumentano i livelli di cAMP e cGMP, attivando così la PKA e la PKG, che possono indirizzare SPACR per potenziare le sue attività di segnalazione. Anche l'anagrelide e l'EHNA, inibendo rispettivamente la fosfodiesterasi 3 e l'adenosina deaminasi, determinano un aumento dei livelli di cAMP, attivando così la PKA che, come è noto, fosforila SPACR potenziandone l'attività.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può fosforilare SPACR, con conseguente aumento dell'attività funzionale legata al suo ruolo nella segnalazione cellulare. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione del cAMP, sostenendo così l'attivazione della PKA. L'attività della PKA porta a eventi di fosforilazione che migliorano la funzione di SPACR nella trasduzione del segnale. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). La PKC attivata può fosforilare SPACR, potenziandone l'attività all'interno delle vie di segnalazione cellulare in cui SPACR è un effettore a valle. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4, che determina un aumento dei livelli di cAMP che attiva la PKA. La PKA attivata può potenziare l'attività funzionale di SPACR mediante fosforilazione. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce le fosfodiesterasi 5, 6 e 9, aumentando i livelli di cGMP. L'aumento del cGMP può attivare la PKG, che può fosforilare SPACR, determinando un aumento della sua attività cellulare. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina è un inibitore della fosfodiesterasi 1, che aumenta i livelli di cAMP e cGMP, portando potenzialmente all'attivazione di PKA e PKG. Queste chinasi possono colpire SPACR, potenziando la sua attività cellulare. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamide è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3, che aumenta i livelli di cAMP, attivando così la PKA. La PKA può poi fosforilare SPACR, potenzialmente aumentando la sua attività nella segnalazione cellulare. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone inibisce selettivamente la fosfodiesterasi 3, determinando un aumento dei livelli di cAMP e la successiva attivazione della PKA. La PKA può fosforilare SPACR, il che potrebbe portare al potenziamento delle sue funzioni di segnalazione. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
L'anagrelide inibisce la fosfodiesterasi 3, determinando un aumento dei livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA. L'aumento dell'attività della PKA può portare alla fosforilazione e all'attivazione di SPACR all'interno dei suoi percorsi di segnalazione. | ||||||