SPACR アクチベーター
一般的なSPACR活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、ロリプラムCAS 61413-54-5、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4などがあるが、これらに限定されない。
SPACR活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達機構を調節することにより、SPACRの活性を特異的に増強する化合物群である。アデニル酸シクラーゼに直接作用するフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、次にPKAを活性化する。この活性化されたPKAは、SPACRをリン酸化することができ、細胞シグナル伝達におけるSPACRの活性の増強につながる。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化とそれに続くSPACRのリン酸化を持続させることで、このcAMPを介した活性化をサポートする。PMAは、PKCを活性化することにより、リン酸化を介してSPACRに影響を与え、特定のシグナル伝達経路内での役割を強化すると考えられる。一方、シルデナフィルとザプリナストは、ホスホジエステラーゼ5型を阻害することによりcGMPレベルを上昇させ、上昇したcGMPはPKGを活性化し、SPACRをリン酸化して活性を高める可能性がある。
さらに、クロロフェニルチオ-cAMPとロリプラムは、この活性化ネットワークに寄与する。前者は分解されにくい安定なcAMPアナログを提供し、後者はホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害する。ホスホジエステラーゼ阻害剤であるVinpocetineとMilrinoneは、cAMPとcGMPレベルを上昇させ、PKAとPKGを活性化し、SPACRのシグナル伝達活性を高める。アナグレリドとEHNAも、それぞれホスホジエステラーゼ3とアデノシンデアミナーゼを阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、SPACRをリン酸化することで知られるPKAを活性化し、SPACRの活性を高める。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cAMPレベルを増加させます。 cAMPの増加はPKAを活性化し、SPACRをリン酸化して、細胞シグナル伝達における役割に関連する機能活性の増強につながります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPの分解を防止することでPKAの活性化を持続させます。PKAの活性は、シグナル伝達におけるSPACRの機能を強化するリン酸化事象につながります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子である。活性化されたPKCはSPACRをリン酸化し、SPACRが下流のエフェクターである細胞内シグナル伝達経路において、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤であり、PKAを活性化するcAMPレベルの上昇をもたらす。活性化されたPKAは、リン酸化によってSPACRの機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5、6、9を阻害し、cGMPレベルを上昇させる。上昇したcGMPはPKGを活性化し、SPACRをリン酸化してその細胞活性を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンはホスホジエステラーゼ1阻害剤であり、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、PKAおよびPKGの活性化につながる可能性があります。これらのキナーゼはSPACRを標的とし、その細胞活性を高める可能性があります。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
シロスタミドはホスホジエステラーゼ3の選択的阻害剤であり、cAMPレベルを増加させ、それによってPKAを活性化します。PKAは次にSPACRをリン酸化し、細胞シグナル伝達におけるその活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンはホスホジエステラーゼ3を選択的に阻害し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらします。PKAはSPACRをリン酸化することができ、その結果、そのシグナル伝達機能が強化される可能性があります。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
アナグレライドはホスホジエステラーゼ3を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、その結果、PKAを活性化します。 PKAの活性化は、シグナル伝達経路におけるSPACRのリン酸化と活性化につながります。 | ||||||