Date published: 2025-9-11

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SPACA3激活剂

常见的SPACA3激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、染料木素(CAS 446-72-0)、D-赤式-鞘氨醇 -1-磷酸盐 CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8和(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5。

SPACA3 激活剂包括多种化合物,它们通过不同的信号途径间接刺激 SPACA3 的功能活性。佛司可林可提高细胞内 cAMP 水平,通过激活蛋白激酶 A (PKA)间接促进 SPACA3 的活性,而 PKA 可使可能参与 SPACA3 调节的蛋白质磷酸化。同样,染料木素作为一种酪氨酸激酶抑制剂,可能会通过缓解竞争性磷酸化事件间接提高 SPACA3 的活性。1-磷酸肾上腺素可启动信号传导,导致蛋白激酶 C(PKC)活化,从而使调控 SPACA3 的蛋白质磷酸化并活化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)也能激活 PKC,从而可能增强 SPACA3 的功能。激酶抑制剂表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)可减少抑制性磷酸化事件,促进激活 SPACA3 的途径,而 PI3K 抑制剂 LY294002 和 Wortmannin 可通过调节下游信号来增强 SPACA3 的活性。

此外,选择性 p38 MAPK 抑制剂 SB203580 可使信号转导转向激活 SPACA3 的途径。MEK 抑制剂 U0126 也可能减轻 SPACA3 相关通路中 MEK 依赖性抑制磷酸化。钙离子拮抗剂 A23187 可提高细胞内钙水平,激活钙依赖性信号通路,从而增强 SPACA3 的活性。Staurosporine虽然是一种广谱激酶抑制剂,但它可能会通过抑制负向调节SPACA3信号传导的特定激酶,选择性地激活SPACA3通路。最后,细胞渗透性 cAMP 类似物 8-Bromo-cAMP 可激活 PKA,导致参与激活 SPACA3 的蛋白质磷酸化增加,从而增强其功能活性。总之,这些 SPACA3 激活剂通过其对细胞信号传导的靶向作用,有助于增强 SPACA3 介导的功能,而无需上调其表达或直接激活。

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