Sp2 Inhibitoren
Gängige Sp2 Inhibitors sind unter underem Tamoxifen CAS 10540-29-1, Anastrozole CAS 120511-73-1, Letrozole CAS 112809-51-5, Gefitinib CAS 184475-35-2 und Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6.
Sp2-Inhibitoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, die biologische Aktivität von Molekülen mit sp2-hybridisierten Kohlenstoffatomen zu beeinträchtigen. In der organischen Chemie liegt eine sp2-Hybridisierung vor, wenn ein Kohlenstoffatom drei Sigma-Bindungen mit drei anderen Atomen bildet und ein unhybridisiertes p-Orbital besitzt. Dieses unhybridisierte p-Orbital ermöglicht die Bildung von pi (π)-Bindungen, die für die Stabilität und Reaktivität verschiedener organischer Moleküle entscheidend sind. Sp2-Inhibitoren zielen daher auf Verbindungen oder Biomoleküle ab, die für ihre Funktion auf π-Bindungen angewiesen sind.
Diese Inhibitoren wirken oft, indem sie das konjugierte pi-System in sp2-hybridisierten Verbindungen stören, was zu Veränderungen in der elektronischen Struktur und damit in der Reaktivität dieser Moleküle führt. Sie können als kompetitive Inhibitoren wirken, indem sie ihre Zielmoleküle kovalent verändern oder die delokalisierte Elektronendichte innerhalb des π-Systems stören. Sp2-Inhibitoren finden in verschiedenen Bereichen der Chemie Anwendung, unter anderem in der medizinischen Chemie und der Arzneimittelforschung, da sie auf spezifische biologische Makromoleküle wie Enzyme, Rezeptoren oder DNA abzielen und deren Aktivität beeinträchtigen können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen konkurriert mit Östrogen um die Bindung an Östrogenrezeptoren, hemmt deren Aktivierung und verhindert das östrogenbedingte Tumorwachstum bei Brustkrebs. Es wirkt als selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM). | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
Anastrozol hemmt die Aromatase, ein Enzym, das für die Umwandlung von Androgenen in Östrogen verantwortlich ist. Indem es den Östrogenspiegel senkt, wird es bei Hormonrezeptor-positivem Brustkrebs eingesetzt. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Letrozol hemmt wie Anastrozol die Aromatase, wodurch die Östrogenproduktion verringert und folglich das Wachstum von Hormonrezeptor-positiven Brusttumoren verlangsamt wird. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib zielt auf den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) ab und blockiert nachgeschaltete Signalwege, die an der Zellproliferation und dem Überleben bei Lungenkrebs beteiligt sind. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib hemmt die EGFR-Tyrosinkinase und reduziert so das Wachstum und die Teilung von Krebszellen, vor allem bei Lungen- und Bauchspeicheldrüsenkrebs. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib hemmt selektiv Tyrosinkinasen wie BCR-ABL, KIT und PDGF-R, die bei chronisch-myeloischer Leukämie (CML) und gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) häufig mutiert und überaktiv sind. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib zielt auf mehrere Kinasen ab, die am Tumorwachstum, der Angiogenese und der Metastasierung beteiligt sind, und ist damit ein wirksames Mittel gegen Nierenzellkarzinome und Leberzellkarzinome. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib hemmt mehrere Rezeptor-Tyrosinkinasen, darunter VEGFR, PDGFR und KIT, und blockiert die Vaskularisierung und das Wachstum von Tumoren bei Nierenzellkarzinomen und gastrointestinalen Stromatumoren. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenib zielt spezifisch auf das BRAF V600E-mutierte Protein und hemmt den MAPK-Signalweg in Melanomzellen mit dieser Mutation. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib hemmt MEK1 und MEK2, Schlüsselkomponenten des MAPK-Signalwegs, und unterbricht so die Zellproliferation und die Überlebenssignale bei BRAF V600E-mutierten Melanomen. | ||||||