Sp2阻害剤

一般的なSp2阻害剤としては、タモキシフェンCAS 10540-29-1、アナストロゾールCAS 120511-73-1、レトロゾールCAS 112809-51-5、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、エルロチニブ（遊離塩基）CAS 183321-74-6が挙げられるが、これらに限定されない。

sp2阻害剤とは、sp2混成炭素原子を含む分子の生物学的活性を阻害する能力を特徴とする化学化合物の一群を指す。有機化学では、炭素原子が他の3つの原子と3つのシグマ結合を形成し、ハイブリダイズしていないp軌道を1つ持つ場合にsp2ハイブリダイゼーションが起こる。このハイブリダイズしていないp軌道は、π（パイ）結合の形成を可能にし、様々な有機分子の安定性と反応性に極めて重要である。したがって、Sp2阻害剤は、その機能をπ結合に依存する化合物や生体分子を標的とする。

これらの阻害剤は、多くの場合、sp2ハイブリッド化合物の共役π系を破壊することによって作用し、電子構造を変化させ、その結果、これらの分子の反応性を変化させる。競合的阻害剤として機能したり、標的分子を共有結合で修飾したり、π系内の非局在化電子密度を妨害したりする。Sp2阻害剤は、酵素、受容体、DNAのような特定の生体高分子を標的とし、その活性に影響を与えることができるため、医薬化学や創薬を含む化学の様々な分野で応用されている。