SMEK1 抑制因子

常见的 SMEK1 抑制剂包括但不限于冈田酸 CAS 78111-17-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 、H-89 二盐酸盐 CAS 130964-39-5、雷帕霉素 CAS 53123-88-9 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

SMEK1 的化学抑制剂包括多种可干扰特定细胞通路的化合物，间接导致该蛋白质的功能性抑制。例如，冈田酸和萼氨醇 A 针对蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的活性。通过抑制这些磷酸酶，细胞内的磷酸化状态发生了变化，可能导致原本会被这些酶去磷酸化的蛋白质过度磷酸化。这种改变了的磷酸化状态会阻止 SMEK1 与其底物相互作用或被适当调节，从而抑制其功能。

此外，H-89 作为一种 PKA 抑制剂，可以改变 SMEK1 通路中蛋白质的磷酸化，从而间接抑制其功能。雷帕霉素通过特异性抑制 mTOR，破坏了 mTORC1 和 mTORC2 复合物，而这些复合物可能对 SMEK1 在某些信号通路中的定位或调节功能至关重要。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 抑制剂，它们能阻止 PI3K 依赖性通路中的下游靶点被激活，这可能对 SMEK1 的活性至关重要。抑制 MAPK/ERK 通路中 MEK1/2 的 U0126 和 PD98059 也会导致 SMEK1 受抑制。三尖杉酯碱可选择性地抑制 Akt，从而影响 SMEK1。SB203580 对 p38 MAP 激酶的抑制会影响 SMEK1 在应激反应途径中的作用，而 SP600125 对 JNK 的抑制也会影响 SMEK1。