Les activateurs de SMCR7 sont des agents chimiques formulés pour renforcer l'activité de SMCR7, également connu sous le nom de Listerin E3 Ubiquitin Protein Ligase 1 (LTN1). SMCR7 est impliqué dans le processus cellulaire de ciblage des polypeptides naissants mal repliés ou aberrants en vue de leur dégradation, un élément clé du système de contrôle de la qualité des protéines. Les activateurs de SMCR7 fonctionnent généralement en se liant à la protéine d'une manière qui augmente son activité ubiquitine ligase, favorisant le marquage des produits ribosomiques défectueux (DRiP) pour la dégradation protéasomale. Cette activation peut être réalisée par une interaction directe avec le site catalytique de SMCR7, facilitant ainsi le transfert de l'ubiquitine vers les protéines substrats, ou en stabilisant la protéine dans une conformation active qui est plus efficace pour catalyser le processus d'ubiquitination. Ces activateurs doivent s'engager avec SMCR7 avec une grande spécificité pour éviter des effets involontaires sur d'autres ligases d'ubiquitine ou sur des composants du système ubiquitine-protéasome.
Le processus de développement des activateurs de SMCR7 est complexe et nécessite une compréhension approfondie de la structure de la protéine et des détails complexes de son mécanisme catalytique. Les études structurales du SMCR7, telles que celles obtenues par cristallographie aux rayons X, spectroscopie RMN ou cryo-microscopie électronique, fournissent une carte détaillée du site actif de la protéine et des sites allostériques potentiels. Ces informations sont précieuses pour la conception rationnelle de molécules capables de se lier efficacement et spécifiquement à ces sites pour moduler l'activité de la protéine. Ces techniques permettent aux chercheurs de visualiser la façon dont les activateurs interagissent avec SMCR7 au niveau moléculaire, en élucidant les changements de conformation qui se produisent lors de la liaison et en identifiant les interactions clés - liaisons hydrogène, contacts hydrophobes et interactions ioniques - qui contribuent à l'efficacité de l'activateur.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
La metformine pourrait activer l'AMPK, entraînant une augmentation compensatoire de l'expression de SMCR7 en réponse à l'amélioration du métabolisme énergétique cellulaire. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'activation de l'AMPK par l'AICAR est connue pour défier l'activité de mTORC1, ce qui peut provoquer une augmentation de l'expression de SMCR7 pour équilibrer la signalisation de mTORC1. | ||||||
Urolithin A | 1143-70-0 | sc-475514 sc-475514A sc-475514B sc-475514C | 25 mg 100 mg 1 g 5 g | $200.00 $450.00 $700.00 $1200.00 | 10 | |
En tant qu'inducteur de l'autophagie, l'urolithine A pourrait déclencher une réponse cellulaire qui augmente la production de SMCR7 pour gérer le flux autophagique. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine pourrait stimuler l'expression de SMCR7 en s'engageant dans la machinerie transcriptionnelle liée à la voie mTOR. | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
L'EPA pourrait renforcer la transcription du SMCR7 en tant que réponse secondaire à son action principale sur la réduction des médiateurs inflammatoires qui interagissent avec mTORC1. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine pourrait augmenter l'expression de SMCR7 en augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut avoir un effet de cascade sur les voies de signalisation cellulaires, y compris mTOR. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
L'inhibition de GSK-3 par le lithium pourrait favoriser l'activité transcriptionnelle des facteurs qui induisent l'expression de SMCR7 dans le cadre de la réponse de la voie mTOR. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine pourrait réguler à la hausse le SMCR7 en stimulant les facteurs de transcription ou les kinases qui sont des régulateurs en amont de la voie mTOR. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le DL-Sulforaphane pourrait induire l'expression de SMCR7 en activant Nrf2, ce qui pourrait conduire à une augmentation compensatoire des composants de la voie mTORC1. |