SMCR7激活剂
常见的SMCR7激活剂包括但不限于：二甲双胍-d6、盐酸盐（CAS 1185166-01-1）、AICAR（CAS 2627-69-2）、尿囊素A（CAS 1143-70-0）、姜黄素（CAS 458-37-7）和二十碳-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-五烯酸（20:5，n-3）（CAS CAS 458-37-7和二十碳-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-五烯酸（20:5, n-3）CAS 10417-94-4。
SMCR7 激活剂是一种化学制剂，用于增强 SMCR7（又称李斯特酶 E3 泛素蛋白连接酶 1 (LTN1)）的活性。SMCR7 参与细胞靶向降解折叠错误或异常新生多肽的过程，是蛋白质质量控制系统的关键组成部分。SMCR7 的激活剂通常通过与蛋白质结合来提高其泛素连接酶的活性，从而促进标记缺陷核糖体产物（DRiPs）以进行蛋白酶体降解。这种激活可以通过与 SMCR7 的催化位点直接相互作用来实现，从而促进泛素向底物蛋白的转移，或者通过稳定蛋白的活性构象来实现，从而更有效地催化泛素化过程。这些激活剂必须与 SMCR7 高度特异性地结合，以避免对其他泛素连接酶或泛素-蛋白酶体系统的成分产生意外影响。
开发 SMCR7 激活剂的过程错综复杂，需要深入了解该蛋白质的结构及其催化机理的复杂细节。对 SMCR7 的结构研究，如通过 X 射线晶体学、核磁共振光谱学或低温电子显微镜获得的研究结果，可提供该蛋白质活性位点和潜在异构位点的详细图谱。这些信息对于合理设计能有效、特异地与这些位点结合以调节蛋白质活性的分子非常宝贵。通过这些技术，研究人员可以直观地看到激活剂如何在分子水平上与 SMCR7 相互作用，阐明结合后发生的构象变化，并确定关键的相互作用--氢键、疏水接触和离子相互作用--这些相互作用有助于激活剂发挥功效。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
二甲双胍可能会激活 AMPK，从而导致 SMCR7 表达的补偿性激增，作为对细胞能量代谢增强的反应。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
众所周知，AICAR 对 AMPK 的激活会挑战 mTORC1 的活性，这可能会促使 SMCR7 的表达增加，从而平衡 mTORC1 的信号传导。 | ||||||
Urolithin A | 1143-70-0 | sc-475514 sc-475514A sc-475514B sc-475514C | 25 mg 100 mg 1 g 5 g | $200.00 $450.00 $700.00 $1200.00 | 10 | |
作为一种自噬诱导剂，尿囊素 A 可引发细胞反应，使 SMCR7 生成增加，从而管理自噬通量。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以通过与 mTOR 通路相关的转录物结合，刺激 SMCR7 的表达。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
EPA 可增强 SMCR7 的转录物，作为其减少与 mTORC1 相互作用的炎症介质的主要作用的次要反应。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
咖啡因可能会通过增加 cAMP 水平来提高 SMCR7 的表达，而 cAMP 水平会对包括 mTOR 在内的细胞信号通路产生级联效应。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂对 GSK-3 的抑制可能会促进诱导 SMCR7 表达的因子的转录物活性，这是 mTOR 途径反应的一部分。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素可能会通过刺激作为 mTOR 通路上游调节因子的转录因子或激酶来上调 SMCR7。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphane 可通过激活 Nrf2 来诱导 SMCR7 的表达，这可能会导致 mTORC1 通路成分的补偿性增强。 | ||||||