SMCR7活性化剤は、リステリンE3ユビキチンプロテインリガーゼ1(LTN1)としても知られるSMCR7の活性を増強するために調合された化学薬剤である。SMCR7は、ミスフォールドした、あるいは異常な新生ポリペプチドを分解のために標的化する細胞内プロセスに関与しており、タンパク質の品質管理システムの重要な構成要素である。SMCR7の活性化因子は通常、ユビキチンリガーゼ活性を増加させ、プロテアソーム分解に向けた欠損リボソーム産物(DRiP)のタグ付けを促進するような形でタンパク質に結合することで機能する。この活性化は、SMCR7の触媒部位との直接的な相互作用によって達成され、それによって基質タンパク質へのユビキチンの転移を促進するか、あるいはユビキチン化プロセスの触媒により効果的な活性コンフォメーションでタンパク質を安定化させることによって達成される。これらの活性化因子は、他のユビキチンリガーゼやユビキチン・プロテアソーム系の構成因子に意図しない影響を与えないように、高い特異性をもってSMCR7に関与しなければならない。
SMCR7活性化因子を開発するプロセスは複雑であり、タンパク質の構造とその触媒機構の複雑な詳細を深く理解する必要がある。X線結晶構造解析、NMR分光法、クライオ電子顕微鏡法などで得られるSMCR7の構造研究は、タンパク質の活性部位と潜在的なアロステリック部位の詳細なマップを提供する。このような情報は、タンパク質の活性を調節するために、これらの部位に効果的かつ特異的に結合できる分子を合理的に設計する上で非常に貴重である。これらの技術により、研究者は活性化因子がSMCR7とどのように相互作用するかを分子レベルで可視化し、結合時に起こる構造変化を解明し、活性化因子の有効性に寄与する重要な相互作用(水素結合、疎水性接触、イオン性相互作用)を同定することができる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
メトホルミンはAMPKを活性化し、細胞エネルギー代謝の亢進に対する反応として、SMCR7の発現の代償的亢進をもたらすかもしれない。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARによるAMPKの活性化は、mTORC1活性に挑戦することが知られており、mTORC1シグナル伝達のバランスをとるためにSMCR7発現の増加を促す可能性がある。 | ||||||
Urolithin A | 1143-70-0 | sc-475514 sc-475514A sc-475514B sc-475514C | 25 mg 100 mg 1 g 5 g | $200.00 $450.00 $700.00 $1200.00 | 10 | |
オートファジーの誘導物質として、ウロリチンAは、オートファジーのフラックスを管理するためにSMCR7の産生をエスカレートさせる細胞応答を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、mTOR経路に関連する転写機構に関与することによって、SMCR7の発現増加を刺激する可能性がある。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
EPAは、mTORC1と相互作用する炎症性メディエーターを減少させる主作用に対する副次的な反応として、SMCR7の転写を促進する可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは、mTORを含む細胞内シグナル伝達経路にカスケード効果を及ぼす可能性のあるcAMPレベルを上昇させることにより、SMCR7の発現を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムによるGSK-3の阻害は、mTOR経路の反応の一部として、SMCR7の発現を誘導する因子の転写活性を促進する可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、mTOR経路の上流制御因子である転写因子またはキナーゼを刺激することにより、SMCR7をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、Nrf2を活性化することによってSMCR7の発現を誘導し、それがmTORC1経路成分の代償的亢進につながる可能性がある。 |