Date published: 2025-10-23

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SMCR7 アクチベーター

一般的なSMCR7活性化剤には、メトホルミン-d6、塩酸塩CAS 1185166-01-1、AICAR CAS 2627-69-2、ウロリチンA CAS 1143-70-0、クルク CAS 458-37-7、エイコサ-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-ペンタエン酸(20:5, n-3)CAS 10417-94-4。

SMCR7活性化剤は、リステリンE3ユビキチンプロテインリガーゼ1(LTN1)としても知られるSMCR7の活性を増強するために調合された化学薬剤である。SMCR7は、ミスフォールドした、あるいは異常な新生ポリペプチドを分解のために標的化する細胞内プロセスに関与しており、タンパク質の品質管理システムの重要な構成要素である。SMCR7の活性化因子は通常、ユビキチンリガーゼ活性を増加させ、プロテアソーム分解に向けた欠損リボソーム産物(DRiP)のタグ付けを促進するような形でタンパク質に結合することで機能する。この活性化は、SMCR7の触媒部位との直接的な相互作用によって達成され、それによって基質タンパク質へのユビキチンの転移を促進するか、あるいはユビキチン化プロセスの触媒により効果的な活性コンフォメーションでタンパク質を安定化させることによって達成される。これらの活性化因子は、他のユビキチンリガーゼやユビキチン・プロテアソーム系の構成因子に意図しない影響を与えないように、高い特異性をもってSMCR7に関与しなければならない。

SMCR7活性化因子を開発するプロセスは複雑であり、タンパク質の構造とその触媒機構の複雑な詳細を深く理解する必要がある。X線結晶構造解析、NMR分光法、クライオ電子顕微鏡法などで得られるSMCR7の構造研究は、タンパク質の活性部位と潜在的なアロステリック部位の詳細なマップを提供する。このような情報は、タンパク質の活性を調節するために、これらの部位に効果的かつ特異的に結合できる分子を合理的に設計する上で非常に貴重である。これらの技術により、研究者は活性化因子がSMCR7とどのように相互作用するかを分子レベルで可視化し、結合時に起こる構造変化を解明し、活性化因子の有効性に寄与する重要な相互作用(水素結合、疎水性接触、イオン性相互作用)を同定することができる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Metformin-d6, Hydrochloride

1185166-01-1sc-218701
sc-218701A
sc-218701B
1 mg
5 mg
10 mg
$286.00
$806.00
$1510.00
1
(1)

メトホルミンはAMPKを活性化し、細胞エネルギー代謝の亢進に対する反応として、SMCR7の発現の代償的亢進をもたらすかもしれない。

AICAR

2627-69-2sc-200659
sc-200659A
sc-200659B
50 mg
250 mg
1 g
$60.00
$270.00
$350.00
48
(2)

AICARによるAMPKの活性化は、mTORC1活性に挑戦することが知られており、mTORC1シグナル伝達のバランスをとるためにSMCR7発現の増加を促す可能性がある。

Urolithin A

1143-70-0sc-475514
sc-475514A
sc-475514B
sc-475514C
25 mg
100 mg
1 g
5 g
$200.00
$450.00
$700.00
$1200.00
10
(0)

オートファジーの誘導物質として、ウロリチンAは、オートファジーのフラックスを管理するためにSMCR7の産生をエスカレートさせる細胞応答を引き起こす可能性がある。

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

クルクミンは、mTOR経路に関連する転写機構に関与することによって、SMCR7の発現増加を刺激する可能性がある。

Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3)

10417-94-4sc-200766
sc-200766A
100 mg
1 g
$102.00
$423.00
(0)

EPAは、mTORC1と相互作用する炎症性メディエーターを減少させる主作用に対する副次的な反応として、SMCR7の転写を促進する可能性がある。

Caffeine

58-08-2sc-202514
sc-202514A
sc-202514B
sc-202514C
sc-202514D
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$32.00
$66.00
$95.00
$188.00
$760.00
13
(1)

カフェインは、mTORを含む細胞内シグナル伝達経路にカスケード効果を及ぼす可能性のあるcAMPレベルを上昇させることにより、SMCR7の発現を上昇させる可能性がある。

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

リチウムによるGSK-3の阻害は、mTOR経路の反応の一部として、SMCR7の発現を誘導する因子の転写活性を促進する可能性がある。

Quercetin

117-39-5sc-206089
sc-206089A
sc-206089E
sc-206089C
sc-206089D
sc-206089B
100 mg
500 mg
100 g
250 g
1 kg
25 g
$11.00
$17.00
$108.00
$245.00
$918.00
$49.00
33
(2)

ケルセチンは、mTOR経路の上流制御因子である転写因子またはキナーゼを刺激することにより、SMCR7をアップレギュレートする可能性がある。

D,L-Sulforaphane

4478-93-7sc-207495A
sc-207495B
sc-207495C
sc-207495
sc-207495E
sc-207495D
5 mg
10 mg
25 mg
1 g
10 g
250 mg
$150.00
$286.00
$479.00
$1299.00
$8299.00
$915.00
22
(1)

DL-スルフォラファンは、Nrf2を活性化することによってSMCR7の発現を誘導し、それがmTORC1経路成分の代償的亢進につながる可能性がある。