SMAGP Attivatori

Gli attivatori SMAGP più comuni includono, ma non solo, il fluoruro di sodio CAS 7681-49-4, il PMA CAS 16561-29-8, la Ionomicina CAS 56092-82-1, la Forskolina CAS 66575-29-9 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di SMAGP possono facilitare la sua attivazione funzionale attraverso vari meccanismi biochimici. Il fluoruro di sodio, ad esempio, aumenta lo stato di fosforilazione della SMAGP inibendo le fosfatasi che normalmente de-fosforilano la proteina, mantenendo così la SMAGP in una conformazione attiva. Analogamente, l'acido okadaico e la caliculina A funzionano inibendo l'attività delle fosfatasi, con conseguente aumento della fosforilazione e attivazione prolungata di SMAGP. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e la bryostatina 1 attivano direttamente la protein chinasi C (PKC), che a sua volta fosforila SMAGP, determinandone l'attivazione. Tale attivazione è fondamentale in quanto la PKC funge da mediatore centrale nelle vie di trasduzione del segnale che regolano varie funzioni cellulari, comprese quelle associate a SMAGP.

Inoltre, l'innalzamento dei livelli di calcio intracellulare da parte di composti come la Ionomicina e la Thapsigargina funge da segnale per l'attivazione delle chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi sono in grado di fosforilare SMAGP, attivandolo. La forskolina contribuisce allo stato attivo di SMAGP aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula, che poi attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA è un'altra chinasi che può fosforilare direttamente lo SMAGP. Il dibutirril-cAMP imita l'azione del cAMP e porta all'attivazione di SMAGP attraverso la PKA. Anche l'anisomicina, attivando le protein chinasi attivate dallo stress, porta alla fosforilazione e alla successiva attivazione di SMAGP. Infine, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8) agisce come un mimico del DAG, attivando la PKC, che fosforila la SMAGP, mentre il fattore di crescita epidermico (EGF) coinvolge il suo recettore per avviare una cascata che porta all'attivazione delle chinasi che hanno come bersaglio la SMAGP. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso la loro azione specifica sulle chinasi e sulle vie di segnalazione intracellulare, assicura l'attivazione di SMAGP, svolgendo così un ruolo nella sua regolazione funzionale.