Date published: 2025-9-10

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SLC41A2激活剂

常见的 SLC41A2 激活剂包括但不限于氯化镁 CAS 7786-30-3、正钒酸钠 CAS 13721-39-6、蕨麻 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4 和锌 CAS 7440-66-6。

SLC41A2 的化学激活剂可以利用各种机制来增强该蛋白质的功能,而这种功能围绕着离子在细胞膜上的转运。例如,氯化镁提供的镁离子是许多酶(包括 SLC41A2 等离子转运体)活动所必需的。镁作为辅助因子可激活 SLC41A2,使其发挥最佳功能。同样,硫酸锌和硫酸铜分别提供了锌和铜这两种二价阳离子,它们可以与 SLC41A2 结合,并可能诱导构象变化,从而增强其离子转运能力。氯化钡的作用原理与此不同;它可以作为钙的替代物,通过模仿钙对离子转运过程的影响来激活 SLC41A2。

另一方面,有几种化合物主要通过调节 SLC41A2 的磷酸化状态来激活它。正钒酸钠可抑制磷酸化酶,导致包括 SLC41A2 在内的磷酸化(活性)形式蛋白质的净增加。佛司可林和 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤会提高环磷酸腺苷(cAMP)的水平,进而激活蛋白激酶 A(PKA)。PKA 可使 SLC41A2 磷酸化,从而增强其活性。此外,乌巴因还能通过抑制 Na+/K+ ATP 酶增加细胞内的钠含量,从而通过改变钠梯度间接激活 SLC41A2,SLC41A2 可利用钠梯度进行转运活动。缬氨霉素是另一种激活剂,它作为一种钾离子拮抗剂会破坏钾梯度,从而对 SLC41A2 的活性产生补偿作用,以维持细胞内的离子平衡。最后,A23187(卡西霉素)和维拉帕米等化合物会增加细胞内的钙含量,进而激活钙依赖性激酶,这些激酶可以靶向 SLC41A2,导致其活性增强。这些激活剂通过影响离子环境或 SLC41A2 的磷酸化状态,可以调节其在各种细胞环境中的活性。

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Verapamil

52-53-9sc-507373
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维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,可通过阻止钙外流来增加细胞内的钙。增加的钙可通过钙依赖性蛋白激酶途径激活 SLC41A2。