Skp2 p45 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Skp2 p45 incluyen, entre otros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Ciclopamina CAS 4449-51-8, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 y Nutlin-3 CAS 548472-68-0.

Skp2 p45, comúnmente denominada Skp2, es un componente del complejo de ubiquitina ligasa E3 SCF (Skp1-Cul1-F-box). Skp2 desempeña un papel fundamental en el ciclo celular, especialmente en la transición de la fase G1 a la fase S. Dirige proteínas específicas a la ubiquitina. Se dirige a proteínas específicas para su ubiquitinación, marcándolas para su posterior degradación por el proteasoma 26S. Una de las dianas bien conocidas de Skp2 es el inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina p27^Kip1. Al promover la degradación de p27^Kip1, Skp2 facilita la progresión del ciclo celular. Además de su papel en el ciclo celular, Skp2 está implicada en varios procesos celulares, como la apoptosis, el metabolismo y la senescencia celular. La regulación estricta de Skp2 es crucial para mantener la homeostasis celular, y su desregulación se ha observado en numerosas condiciones patológicas.

Los inhibidores de Skp2 p45 son compuestos químicos diseñados para modular la actividad de Skp2, predominantemente reduciendo su función. Estos inhibidores pueden actuar uniéndose directamente a Skp2, impidiendo así que interactúe con sus proteínas sustrato o con otros componentes del complejo SCF. Alternativamente, podrían obstruir la capacidad de Skp2 para reclutar la enzima de conjugación de ubiquitina E2, que es esencial para el proceso de ubiquitinación. Otro mecanismo a través del cual podrían funcionar estos inhibidores es estabilizando las proteínas que suelen ser el objetivo de la degradación de Skp2, como p27^Kip1. La identificación y el estudio de los inhibidores de Skp2 p45 son cruciales para comprender las intrincadas redes reguladoras en las que participa Skp2. Dado el papel central de Skp2 en los procesos celulares, estos inhibidores proporcionan una herramienta esencial para los investigadores que pretenden descifrar las complejidades de la regulación del ciclo celular y otras funciones celulares asociadas a Skp2.