Date published: 2025-12-20

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Inhibiteurs Serpinb3b

Les inhibiteurs courants de la Serpinb3b comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.

Les inhibiteurs de Serpinb3b sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine Serpinb3b, membre de la superfamille des serpines (inhibiteurs de protéases à sérine). Cette superfamille est composée de protéines connues pour jouer un rôle dans la régulation des enzymes protéolytiques, en particulier les protéases à sérine, en formant des complexes stables avec leurs cibles, ce qui entraîne l'inhibition de l'enzyme. La serpinb3b, en particulier, est une protéine intracellulaire que l'on trouve principalement dans les espèces murines et qui fait partie de la famille des serpines ovalbumines, des serpines non classiques en raison de leur localisation intracellulaire. La serpineb3b se distingue des autres serpines par le fait qu'elle régule les protéases en les piégeant dans des complexes inhibiteurs plutôt que par le mécanisme conventionnel du substrat suicide. La conception et l'étude des inhibiteurs de Serpinb3b visent à interférer avec la capacité de cette serpine à se lier à ses cibles protéases, modulant ainsi les voies biologiques en aval qui sont contrôlées par l'activité des protéases. Les inhibiteurs de cette catégorie peuvent agir en imitant le substrat que Serpinb3b lierait normalement ou en se liant à des sites allostériques, perturbant la flexibilité conformationnelle de la serpine nécessaire à son action inhibitrice. La relation structure-activité (SAR) des inhibiteurs de Serpinb3b est un domaine activement étudié, les chercheurs cherchant à développer des composés ayant une spécificité et une puissance élevées pour cette protéine. En bloquant Serpinb3b, les chercheurs peuvent explorer l'impact de la dynamique serpin-protéase sur les voies de signalisation intracellulaires, la dégradation des protéines et les réponses immunitaires, élargissant ainsi la compréhension de la biologie et de la régulation des protéases.

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