SEC11A阻害剤
一般的なSEC11A阻害剤には、Eeyarestatin I CAS 412960-54-4、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133 407-82-6、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6、シクロヘキシミド CAS 66-81-9。
SEC11A阻害剤は、SEC11Aプロテアーゼを特異的に標的とし、その活性を阻害する一群の化合物である。SEC11Aはシグナルペプチダーゼ複合体（SPC）の構成要素であり、細胞生物学におけるタンパク質プロセッシングにおいて重要な役割を果たしている。SPCは、新生タンパク質が小胞体（ER）に移行する際にシグナルペプチドを切断する役割を担っている。この切断は、タンパク質が細胞内の目的の場所に到達するか、あるいは完全に細胞外に分泌されることを確実にするため、タンパク質の適切なフォールディングと機能に不可欠である。したがって、SEC11A阻害剤は、SEC11Aプロテアーゼの活性部位と相互作用するか、あるいはその機能を変化させ、シグナルペプチドの切断プロセスを効果的にブロックするように設計されている。
SEC11Aが阻害されると、未処理の前駆体タンパク質が蓄積することになり、分泌経路を通るタンパク質の流れが阻害されるため、細胞機能に様々な影響を及ぼす可能性がある。SEC11Aの機能を阻害することで、これらの阻害剤は、正常な動作のためにシグナルペプチドの除去を必要とする様々なタンパク質の成熟や安定性に影響を与える可能性がある。SEC11A阻害剤の開発は、SEC11Aプロテアーゼの構造と作用機序の理解に基づいている。研究者はしばしば、X線結晶構造解析、分子ドッキング、計算モデリングなどの手法を用いて、SEC11Aの活性部位や、その構造的完全性と触媒活性に重要な領域に効果的に結合できる分子を設計する。これらの阻害剤の特異性は最も重要であり、オフターゲット効果は他のプロテアーゼや細胞プロセスを破壊し、予期せぬ結果をもたらす可能性があるからである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
小胞体関連分解（ERAD）経路の強力な阻害剤であるEeyarestatin Iは、小胞体からのタンパク質の輸送を妨害し、その結果、ミスフォールディングした小胞体タンパク質のプロテアソーム分解におけるSEC11Aの役割を阻害します。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であるMG-132は、ポリユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、SEC11Aが関与するタンパク質分解プロセスを阻害することでSEC11Aの機能を間接的に阻害し、プロテアソームによって処理されるはずのタンパク質の蓄積につながる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
N-結合型糖鎖形成阻害剤であるツニカマイシンは小胞体ストレスとそれに続く小胞体ストレス応答（UPR）を引き起こし、小胞体内での正常なタンパク質折りたたみプロセスを阻害することでSEC11Aを間接的に阻害し、その結果、タンパク質分解酵素の機能を阻害します。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aは真菌の代謝物であり、小胞体からゴルジ装置へのタンパク質の輸送を妨害します。Brefeldin Aは、SEC11Aが関与するタンパク質の輸送および処理経路を変化させることで、SEC11Aに間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
真核生物のタンパク質生合成の阻害剤であり、翻訳伸長を阻害するシクロヘキシミドは、小胞体での処理に利用可能な新生タンパク質の全体的なプールを減少させることで、SEC11Aの機能を間接的に影響します。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
小胞体/筋小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）ポンプ阻害剤であるタプシガリンは、小胞体からカルシウムを枯渇させ、間接的に小胞体ストレスおよびUPRを誘導することでSEC11Aに影響を与え、SEC11Aのプロテアーゼ活性を変化させる可能性があります。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
システインプロテアーゼの不可逆的阻害剤で、SEC11Aを介する経路に基質を供給する上流のタンパク質分解プロセスを阻害することにより、間接的にSEC11Aを阻害することができる。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
セリンプロテアーゼ阻害剤で、上流のタンパク質分解イベントを阻害することにより、間接的にSEC11Aを阻害することができ、SEC11Aが関与する経路を通るタンパク質の流れを減少させる可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
プロテアソームβサブユニットの選択的かつ強力な阻害剤は、SEC11Aが関与するプロテアソーム活性を阻害することで、タンパク質の分解におけるSEC11Aの機能を間接的に影響します。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
亜鉛とキレート結合するメタロプロテアーゼ阻害剤である1,10-フェナントロリンは、タンパク質の成熟の初期段階に関与するメタロプロテアーゼを阻害することでSEC11A機能を間接的に阻害し、SEC11Aの基質利用に影響を与える可能性があります。 | ||||||