Scratch1 アクチベーター

一般的な Scratch1 活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8などがある。

スクラッチ1活性化剤は、様々な生化学的経路に影響を与えることにより、タンパク質スクラッチ1の機能的活性を増強する化合物群である。フォルスコリンとIBMXは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、それぞれ関連タンパク質のリン酸化とcAMP分解阻害を通じて、スクラッチ1の活性を間接的に促進する。エピガロカテキンガレートやスタウロスポリンのような化合物は、そのキナーゼ阻害作用の幅は広いが、スクラッチ1が関与する経路に有利なようにリン酸化動態をシフトさせ、それによって活性を高めることができる。スフィンゴシン-1-リン酸とレチノイン酸は、それぞれ脂質シグナル伝達と遺伝子発現を調節し、細胞骨格ダイナミクスと遺伝子転写パターンの変化をもたらし、細胞プロセスにおけるスクラッチ1の役割を高める可能性がある。

加えて、PI3KとMEKをそれぞれ標的とするLY294002とPD98059のような化学的阻害剤は、競合するシグナル伝達経路を減少させることにより、間接的にスクラッチ1の活性を増強し、スクラッチ1に関連する経路がより顕著になることを可能にする。もう1つのMEK阻害剤であるU0126は、MAPKシグナル伝達を特異的に弱めることでこれをサポートし、間接的にScratch1の機能を高めることができる。A23187（カルシマイシン）は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、Scratch1の制御機能と交差する可能性のあるカルシウム依存性シグナル伝達を活性化する。Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）はPKCを活性化し、PKCは多数のタンパク質をリン酸化することが知られており、これらのタンパク質を介してScratch1の活性が増強される可能性がある。NSC23766は、Rac1を阻害することで、細胞骨格の変化を引き起こし、Scratch1関連経路の活性化をサポートする可能性がある。