SAPAP1 アクチベーター
一般的なSAP1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、オカダ酸CAS 78111-17-8、ピクロトキシンCAS 124-87-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SAP1活性化剤は、シナプス関連タンパク質90/シナプス後密度95関連タンパク質1（SAPAP1）と相互作用する特徴的な化学的クラスに属する。SAPAP1は中枢神経系におけるシナプス機能と可塑性の制御における重要な構成要素である。膜関連グアニル酸キナーゼ（MAGUK）ファミリーの一員として、SAPAP1は興奮性シナプスにおけるシナプス後密度（PSD）の組織化と安定化に重要な役割を果たしている。主に神経細胞のシナプス後コンパートメントに発現し、神経回路の適切な機能に寄与するシグナル伝達複合体の組み立てを指揮している。
SAP1活性化因子はSAP1の活性を調節し、他のシナプスタンパク質との相互作用に影響を与え、それによってシナプス伝達に影響を与える。SAPAP1の活性化は、シナプスの構造的・機能的動態に影響を与える分子事象のカスケードを開始し、最終的に神経回路の精緻化に寄与すると考えられている。これらの活性化因子は、SAPAP1のコンフォメーションを変化させたり、特定の結合パートナーとの会合を促進したりするなど、様々なメカニズムによって効果を発揮すると考えられる。SAPAP1とその活性化因子の間の複雑な相互作用は、シナプス制御の複雑さを際立たせ、中枢神経系における適切なニューロンコミュニケーションとネットワーク結合に必要な微妙なバランスに光を当てている。SAP1活性化因子の作用機序を理解することは、シナプス生理学の新たな知見を解明し、神経科学における今後の研究の道を開く可能性を秘めている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
強力なアデニル酸シクラーゼ活性化剤であるフォルスコリンは、cAMPの産生を増加させることができます。SAPAP1は、PKA（cAMP依存性プロテインキナーゼ）によって制御されるAMPA受容体に直接関連しているため、cAMPレベルが上昇すると機能的に強化されます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは、cAMP特異的ホスホジエステラーゼ（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、その濃度を高めます。これにより、cAMPの増加によるPKA活性化が増幅され、SAPAP1の機能が間接的に強化される可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは、細胞透過性cAMPアナログです。cAMP依存性プロテインキナーゼを活性化し、SAPAP1が相互作用するAMPA受容体を調節することで、SAPAP1の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の強力な阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、リン酸化事象を増大させることができ、それによって関連するAMPA受容体のリン酸化状態に影響を与えることで、間接的にSAPAP1を増強することができます。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
ピクロトキシンはGABAA受容体拮抗薬です。この抑制性受容体を阻害することで、グルタミン酸伝達を増強し、間接的にSAPAP1の活性を高め、結果としてAMPA受容体の活性を高めます。 | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
ラモトリジンは電位依存性ナトリウムチャネルを阻害し、グルタミン酸の放出を減少させます。これは、AMPA受容体の機能に影響を与えるグルタミン酸作動性活性を調節することで、間接的にSAPAP1の機能を強化する可能性があります。 | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
CNQXは強力なAMPA受容体拮抗薬である。SAPAP1を直接的に増強するわけではないが、研究にとって重要な制御因子となる。SAPAP1が相互作用するAMPA受容体を拮抗することにより、AMPA受容体の活性化が存在しない場合のSAPAP1の機能活性のベースラインを提供することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、AMPA受容体の輸送と機能に影響を与える下流のシグナル伝達事象を変化させることができ、それによって間接的にSAPAP1の活性に影響を与えることができます。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89は強力なPKA阻害剤である。PKAを阻害することで、AMPA受容体機能の調節を介して、SAPAP1の活性に対するcAMP上昇の影響を制御することができる。 | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の選択的阻害剤です。CaMKIIの阻害は、AMPA受容体の活性の調節につながり、SAPAP1の機能性に影響を与える可能性があります。 | ||||||