Les activateurs SAPAP1 appartiennent à une classe chimique distincte qui interagit avec la protéine associée aux synapses 90/protéine associée à la densité postsynaptique 95 (SAPAP1). La SAPAP1 est un élément clé de la régulation de la fonction synaptique et de la plasticité dans le système nerveux central. En tant que membre de la famille des guanylate kinases associées à la membrane (MAGUK), SAPAP1 joue un rôle crucial dans l'organisation et la stabilisation de la densité postsynaptique (DPS) au niveau des synapses excitatrices. Elle est principalement exprimée dans les compartiments postsynaptiques des neurones, où elle orchestre l'assemblage de complexes de signalisation qui contribuent au bon fonctionnement des circuits neuronaux.
Les activateurs de SAPAP1 modulent l'activité de SAPAP1, influençant ses interactions avec d'autres protéines synaptiques et donc la transmission synaptique. On pense que l'activation de SAPAP1 déclenche une cascade d'événements moléculaires qui influencent la dynamique structurelle et fonctionnelle des synapses, contribuant en fin de compte à l'affinement des circuits neuronaux. Ces activateurs peuvent exercer leurs effets par le biais de divers mécanismes, tels que la modification de la conformation de SAPAP1 ou la facilitation de son association avec des partenaires de liaison spécifiques. L'interaction complexe entre SAPAP1 et ses activateurs souligne la complexité de la régulation synaptique et met en lumière l'équilibre délicat nécessaire à une bonne communication neuronale et à la connectivité du réseau dans le système nerveux central. La compréhension des mécanismes par lesquels les activateurs de SAPAP1 opèrent est prometteuse pour la découverte de nouvelles connaissances sur la physiologie synaptique et de pistes potentielles pour de futures recherches en neurosciences.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline, un puissant activateur de l'adénylyl cyclase, peut augmenter la production d'AMPc. SAPAP1, étant directement associée aux récepteurs AMPA qui sont régulés par la PKA (protéine kinase dépendante de l'AMPc), peut être fonctionnellement renforcée lorsque les niveaux d'AMPc augmentent. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase (PDE4) spécifique de l'AMPc, empêche la dégradation de l'AMPc, augmentant ainsi ses niveaux. Cela peut indirectement améliorer la fonctionnalité de SAPAP1 en amplifiant l'activation de la PKA due à l'augmentation de l'AMPc. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-Br-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules. Il active les protéines kinases dépendantes de l'AMPc, qui peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de SAPAP1 en modulant les récepteurs AMPA avec lesquels SAPAP1 interagit. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A). En inhibant ces phosphatases, il peut augmenter les événements de phosphorylation, augmentant ainsi indirectement la SAPAP1 en affectant l'état de phosphorylation des récepteurs AMPA associés. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotoxine est un antagoniste des récepteurs GABAA. En inhibant ce récepteur inhibiteur, elle peut indirectement renforcer l'activité de SAPAP1 en améliorant la transmission glutamatergique, entraînant ainsi une augmentation de l'activité des récepteurs AMPA. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
La lamotrigine inhibe les canaux sodiques voltage-gated, réduisant ainsi la libération de glutamate. Cela peut indirectement renforcer la fonction de SAPAP1 en modulant l'activité glutamatergique qui influence la fonction des récepteurs AMPA. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
Le CNQX est un puissant antagoniste des récepteurs AMPA. Bien qu'il n'augmente pas directement la SAPAP1, il fournit un contrôle crucial pour les études. En antagonisant les récepteurs AMPA avec lesquels SAPAP1 interagit, il peut fournir une base de référence pour l'activité fonctionnelle de SAPAP1 en l'absence d'activation des récepteurs AMPA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant PI3K, il peut modifier les événements de signalisation en aval qui influencent le trafic et la fonction des récepteurs AMPA, ce qui a un impact indirect sur l'activité de SAPAP1. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un puissant inhibiteur de la PKA. En inhibant la PKA, il peut contrôler les effets de l'élévation de l'AMPc sur l'activité de SAPAP1 en modulant la fonction des récepteurs AMPA. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKII). L'inhibition de CaMKII peut conduire à une modulation de l'activité des récepteurs AMPA, ce qui pourrait influencer la fonctionnalité de SAPAP1. | ||||||