SAP 30 アクチベーター
一般的なSAP 30活性化剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、酪酸ナトリウム CAS 156-54-7、スベロイラン ヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、ニコチンアミド CAS 98-92-0、カリクリン A CAS 101932-71-2。
SAP30活性化剤は、転写抑制に関与するSin3A-HDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）コアプレッサー複合体の重要な一部であるSAP30（Sin3A-associated protein, 30kDa）タンパク質の機能を増強することができる化学薬剤の一種と定義される。この複合体におけるSAP30の活性は、遺伝子サイレンシングにおけるSAP30の役割の中心であり、クロマチン構造の改変に寄与し、それによって転写装置に対する遺伝子のアクセス性に影響を与えるからである。これらの活性化因子は、SAP30に結合し、コアプレッシャー複合体内での結合親和性や酵素活性を増加させるアロステリックな変化を引き起こすことによって、直接的に働くかもしれない。これにより、SAP30と複合体内の他のタンパク質との相互作用や、HDACを特定のゲノム領域にリクルートする能力が増強され、より効果的なクロマチンコンパクションと遺伝子サイレンシングにつながる可能性がある。
あるいは、SAP30活性化因子は、コアプレッシャー複合体内のSAP30やそのパートナー分子の発現や安定性を制御する経路を調節することによって、間接的に機能するかもしれない。これには、SAP30の発現のアップレギュレーション、分解に対するタンパク質の安定化、あるいはその機能に必要な翻訳後修飾の増強が関与している可能性がある。もう一つの間接的なメカニズムは、標的遺伝子へのSin3A-HDAC複合体の動員を制御する上流のシグナル伝達経路の調節に関与している可能性があり、その結果、遺伝子の転写を抑制するSAP30の作用が促進される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させる。アセチル化の増加はクロマチン構造をより緩める結果となり、SAP 30のクロマチンへの結合を促進し、SAP 30含有複合体の抑制活性を高める。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
ナトリウム・ブチレートは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤のひとつであり、ヒストンのアセチル化を増加させることができる。これにより、クロマチン構造がより緩和され、SAP 30のクロマチンへの結合が促進され、SAP 30を含む複合体の抑制活性が強化される。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造を緩和させます。これにより、SAP 30とクロマチンとの結合が促進され、SAP 30含有複合体の抑制活性が強化されます。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ニコチンアミドは、NAD+依存性ヒストン脱アセチル化酵素の一種であるサーチュインの非競合阻害剤である。サーチュインの阻害はヒストンのアセチル化を増加させ、SAP 30のクロマチンへの結合を促進し、SAP 30含有複合体の抑制活性を増強する。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルキュリンAは、PP1およびPP2Aの強力な阻害剤です。SAP 30含有複合体の一部であるタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、SAP 30の機能活性を潜在的に高めます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、PP1およびPP2Aの強力な阻害剤です。SAP 30含有複合体の一部であるタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、SAP 30の機能活性を潜在的に高めます。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNA のメチル化を減少させることができる DNA メチルトランスフェラーゼ阻害剤である。メチル化の減少によりクロマチンの構造がより緩和され、SAP 30 のクロマチンへの結合が促進され、SAP 30 含有複合体の抑制活性が強化される可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108は、DNAのメチル化を減少させることができる別のDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。これによりクロマチンの構造が緩和され、SAP 30のクロマチンへの結合が促進され、SAP 30含有複合体の抑制活性が高まります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。チロシンキナーゼの阻害は、SAP 30 含有複合体の一部であるタンパク質のリン酸化を防止し、SAP 30 の機能活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害します。これによりSAP 30含有複合体の一部であるタンパク質のリン酸化状態が影響を受け、SAP 30の機能活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||