S-100Z アクチベーター

一般的なS-100Z活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

S-100Z活性化剤は、様々な生化学的メカニズムによってタンパク質の活性を増強する多様な化合物群である。いくつかの活性化剤は、cAMPのような細胞内セカンドメッセンジャーのレベルを上昇させることによって作用し、その結果、転写因子をリン酸化するプロテインキナーゼが活性化され、S-100Z活性のアップレギュレーションにつながる。また、S-100Zの重要な補因子である細胞内カルシウム濃度を上昇させ、活性化を促進する特定のレセプターに結合して影響を及ぼすものもある。これらの活性化因子は異なる受容体やチャネルを介して機能するかもしれないが、最終的には細胞内のカルシウムを上昇させるという共通のエンドポイントに収束する。このカルシウムの上昇は、多くの下流のシグナル伝達経路を活性化し、最終的にS-100Zの生物学的活性を増強する。

セカンドメッセンジャー調節に加えて、ある種の活性化因子は、カルシウム依存性シグナル伝達経路で役割を果たすプロテインキナーゼに直接影響を与える。例えば、プロテインキナーゼCを直接活性化すると、S-100Zと相互作用したり、S-100Zの活性を調節したりする標的タンパク質のリン酸化につながる。もう一つの活性化因子は、細胞内貯蔵カルシウムポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、細胞質カルシウムの持続的上昇を引き起こしてS-100Zの機能をさらに刺激する。