Gli inibitori Rpn2 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio la subunità Rpn2 del proteasoma 26S, un componente cruciale del sistema ubiquitina-proteasoma, responsabile della degradazione delle proteine nelle cellule eucariotiche. La subunità Rpn2 svolge un ruolo significativo nel riconoscere e dispiegare le proteine ubiquitinate, preparandole per la degradazione da parte del nucleo catalitico del proteasoma. Inibendo Rpn2, questi composti interferiscono con la capacità del proteasoma di elaborare e degradare le proteine, portando all'accumulo di proteine poliubiquitinate all'interno della cellula. Questa interruzione può influenzare vari processi cellulari, tra cui la progressione del ciclo cellulare, la trasduzione del segnale e la regolazione dell'apoptosi. Dal punto di vista chimico, gli inibitori di Rpn2 comprendono una vasta gamma di molecole, spesso progettate per interagire specificamente con i siti di legame della subunità Rpn2. Questi inibitori possono essere costituiti da piccole molecole organiche con elevata affinità per Rpn2, caratterizzate da gruppi funzionali che facilitano un forte legame idrogeno, interazioni idrofobiche o un legame covalente con la proteina bersaglio. Gli studi strutturali che utilizzano tecniche come la cristallografia a raggi X e la risonanza magnetica nucleare sono stati fondamentali per chiarire le modalità di legame di questi inibitori, rivelando intuizioni critiche sulle loro interazioni molecolari con Rpn2. Comprendendo queste interazioni, i ricercatori possono ottimizzare le strutture chimiche degli inibitori per migliorarne la specificità e la potenza. Lo sviluppo degli inibitori di Rpn2 continua a progredire, contribuendo a una comprensione più profonda della regolazione del proteasoma e dell'omeostasi proteica all'interno delle cellule.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide può reprimere l'espressione di Rpn2 interferendo con la trascrizione dei geni della subunità del proteasoma, potenzialmente attraverso l'inibizione di specifici fattori di trascrizione responsabili della trascrizione di Rpn2. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib potrebbe diminuire l'espressione di Rpn2 come effetto secondario dell'inibizione del proteasoma, che potrebbe portare alla stabilizzazione delle proteine che reprimono la trascrizione dei geni legati al proteasoma. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo potrebbe contribuire alla riduzione dell'espressione di Rpn2 suscitando una risposta allo shock termico che altera il meccanismo trascrizionale responsabile dell'espressione delle subunità del proteasoma. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato può ridurre l'espressione di Rpn2 attraverso la downregulation dell'espressione dei geni che codificano il complesso del proteasoma, forse attraverso l'attenuazione di specifiche cascate di segnalazione cellulare coinvolte nella trascrizione genica. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram potrebbe inibire l'espressione di Rpn2 chelando gli ioni metallici necessari per il corretto funzionamento dei fattori di trascrizione metallo-dipendenti che guidano l'espressione del gene Rpn2. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 potrebbe ridurre l'espressione di Rpn2 causando l'accumulo di proteine ubiquitinate, con conseguente diminuzione compensatoria della trascrizione delle subunità del proteasoma, tra cui Rpn2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione di Rpn2, reprimendo la traslocazione nucleare e l'attività di legame di fattori di trascrizione come NF-κB, che sono coinvolti nel controllo trascrizionale del gene Rpn2. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo potrebbe downregolare l'espressione di Rpn2 interrompendo specifiche vie di segnalazione cellulare che regolano l'espressione dei geni che codificano i componenti del proteasoma. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il DL-Sulforafano può ridurre l'espressione di Rpn2 attivando percorsi trascrizionali che potenziano la trascrizione di geni coinvolti nei meccanismi di difesa cellulare, potenzialmente a spese di geni come Rpn2. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A potrebbe portare alla downregulation dell'espressione di Rpn2 causando modifiche strutturali nell'assemblaggio del proteasoma, che potrebbe innescare un ciclo di feedback negativo che diminuisce l'espressione delle subunità del proteasoma. |