Date published: 2025-9-17

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RPL39 アクチベーター

一般的なRPL39活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

RPL39の化学的活性化因子は一連の相互作用を行い、その結果、このリボソームタンパク質の活性が機能的にアップレギュレートされる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化する。PKCはリボソームタンパク質を含む様々な基質をリン酸化することが知られており、それによってタンパク質合成における機能性を高める。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって作用し、その結果、RPL39をリン酸化することができるもう一つのキナーゼであるPKAが活性化され、リボソーム活性の上昇につながる。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって作用し、カルシウム依存性キナーゼのカスケードの活性化を引き起こす。これらのキナーゼもRPL39を標的とし、リボソームの複雑な分子機構の中でリン酸化し、活性化することができる。

RPL39の制御におけるプロテインホスファターゼの役割は軽視できず、いくつかの化学物質はこれらのホスファターゼを阻害することによって作用し、それによってRPL39がリン酸化され活性化された状態を保つようにする。オカダイ酸とカリクリンAはどちらもPP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害し、そうでなければRPL39を脱リン酸化して活性を低下させる。EndothallとCantharidinは作用機序が似ており、ホスファターゼを阻害し、RPL39をリン酸化された活性型で維持する。Anisomycinはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、活性化するとRPL39のようなリボソーム機能に関与する基質を含む様々な基質をリン酸化することが知られている。タプシガルギンは細胞内のカルシウムバランスを崩し、RPL39のリン酸化とその結果としての活性化をもたらすキナーゼ活性化につながる。最後に、Bisindolylmaleimide Iと4β-Phorbolは、主にPKCとの相互作用で知られているが、キナーゼのリン酸化活性を通してRPL39の活性化を確実にすることもできる。メバロノラクトンは、メバロネート経路におけるその役割を通して、リボソームと相互作用するタンパク質の生化学的修飾をもたらし、これらのタンパク質がタンパク質合成において役割を果たす際に、RPL39の活性化をもたらす可能性がある。

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