RNF219阻害剤
一般的な RNF219 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343- 34-7、エポキシホスホマイシン CAS 134381-21-8、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4 に限定されるものではない。
RNF219の化学的阻害剤には、ユビキチン-プロテアソーム経路を標的とする様々な化合物があり、RNF219はE3ユビキチンプロテインリガーゼとして極めて重要な役割を果たしている。MG-132、ラクタシスチン、エポキソマイシン、ボルテゾミブ、カーフィルゾミブ、オプロゾミブなどの化合物はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害する。これらの阻害剤の作用により、RNF219によって分解されるようタグ付けされたタンパク質が蓄積され、タンパク質分解を制御するタンパク質の役割が機能的に阻害される。例えば、MG-132はペプチドアルデヒドで、プロテアソームを可逆的かつ強力に阻害する。一方、ラクタシスチンは不可逆的阻害剤で、プロテアソームに結合してその機能を破壊する。エポキソミシンはプロテアソームに選択的かつ不可逆的に結合し、RNF219が促進する分解プロセスを阻害する。ボロン酸ジペプチドであるボルテゾミブは、26Sプロテアソームを選択的に阻害し、エポキシケトンベースの阻害剤であるカルフィルゾミブは、プロテアソームと不可逆的な結合を形成し、どちらもタンパク質の異化におけるRNF219の機能を阻害する。
デランゾミブ、マリゾミブ、ウィザフェリンAなどの化学物質もプロテアソームを阻害し、ユビキチン化された基質の分解を阻害することで、RNF219の阻害にさらに貢献する。ホウ素酸プロテアソーム阻害剤であるデランゾミブと、プロテアソームに不可逆的に結合する天然物であるマリゾミブは、ともにRNF219が分解の目印をつけたタンパク質のタンパク質分解を阻止する。ウィザフェリンAはステロイド系ラクトンとして、RNF219が関与する分解経路にとって重要なプロテアソーム活性を阻害する。オーラノフィンは、チオレドキシン還元酵素を阻害することにより、RNF219が作用する酸化還元環境を変化させ、間接的にRNF219のリガーゼ活性を阻害する。MLN2238（イキサゾミブ）は可逆的プロテアソーム阻害剤で、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することにより、RNF219のリガーゼ活性を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132は、強力で可逆的、かつ細胞透過性のプロテアソーム阻害剤として作用するペプチドアルデヒドである。 RNF219はE3ユビキチン-タンパク質リガーゼとして機能し、MG-132はユビキチン化タンパク質の分解を行うプロテアソームの機能を阻害することで、RNF219が関与する分解プロセスを機能的に阻害する。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは天然に存在する化合物で、不可逆的にプロテアソームの活性を阻害する。ラクタシスチンはプロテアソームを阻害することで、RNF219などのE3リガーゼによってユビキチン化されたタンパク質の蓄積を招き、これによりRNF219のタンパク質分解を調節する能力が阻害される。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソミシンは選択的かつ不可逆的なプロテアソーム阻害剤です。プロテアソームの活性部位を特異的に標的とし、これにより RNF219 によってユビキチン化されたタンパク質の分解が阻害され、結果としてタンパク質ターンオーバーにおける RNF219 の役割が機能的に阻害されます。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはホウ酸ジペプチドであり、26Sプロテアソームの選択的阻害剤です。プロテアソームを阻害することで、ボルテゾミブはRNF219によってユビキチン化されたタンパク質の分解を防ぎ、プロテアソーム分解経路におけるRNF219の機能的役割を阻害します。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カーフィルゾミブはエポキシケトン系プロテアソーム阻害剤です。不可逆的にプロテアソームに結合し、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することで、プロテアソーム分解プロセスにおけるRNF219の機能を阻害します。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomibは経口プロテアソーム阻害剤であり、プロテアソームの活性を阻害することで、RNF219によってユビキチン化されたタンパク質の分解を防ぎ、ユビキチン-プロテアソーム経路におけるRNF219の機能を阻害します。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾマイブはボロン酸プロテアソーム阻害剤です。 プロテアソームの阻害によりユビキチン化タンパク質が増加し、標的基質の分解を阻害することでRNF219の機能を阻害します。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウフィリンAは、プロテアソーム活性を阻害することが知られているステロイドラクトンです。この阻害によりユビキチン化タンパク質の蓄積が起こり、ユビキチン-プロテアソーム分解経路におけるRNF219の活性が機能的に阻害されます。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofinは、酵素チオレドキシン還元酵素を阻害する金含有化合物です。細胞内の酸化還元状態を変化させることで、酸化還元変化に敏感なリガーゼ活性に影響を与え、間接的にRNF219の機能を阻害することができます。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238（別名イキサゾミブ）はプロテアソーム阻害剤です。20Sプロテアソームを選択的かつ可逆的に阻害することで、MLN2238はユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、その結果、RNF219のE3ユビキチンリガーゼ活性を機能的に阻害します。 | ||||||