RNF219 Inhibitoren
Gängige RNF219 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Zu den chemischen Inhibitoren von RNF219 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die auf den Ubiquitin-Proteasom-Stoffwechselweg abzielen, in dem RNF219 eine zentrale Rolle als E3-Ubiquitin-Protein-Ligase spielt. Wirkstoffe wie MG-132, Lactacystin, Epoxomicin, Bortezomib, Carfilzomib und Oprozomib sind Proteasominhibitoren, die den Abbau ubiquitinierter Proteine verhindern. Die Wirkung dieser Inhibitoren führt zu einer Anhäufung der Proteine, die von RNF219 für den Abbau markiert werden, was wiederum die Rolle des Proteins bei der Regulierung der Proteolyse funktionell hemmt. MG-132 beispielsweise ist ein Peptidaldehyd, der das Proteasom reversibel und stark hemmt, während Lactacystin, ein irreversibler Inhibitor, an das Proteasom bindet und dessen Funktion unterbricht. Epoxomicin, das selektiv und irreversibel an das Proteasom bindet, behindert den Abbauprozess, den RNF219 ermöglicht. Bortezomib, ein Boronsäuredipeptid, hemmt selektiv das 26S-Proteasom, und Carfilzomib, ein Inhibitor auf Epoxyketonbasis, geht eine irreversible Bindung mit dem Proteasom ein, was beides zur Hemmung der Funktion von RNF219 beim Proteinkatabolismus führt.
Weitere Chemikalien wie Delanzomib, Marizomib und Withaferin A hemmen ebenfalls das Proteasom und tragen so weiter zur Hemmung von RNF219 bei, indem sie den Abbau seiner ubiquitinierten Substrate verhindern. Delanzomib, ein Boronat-Proteasom-Inhibitor, und Marizomib, ein Naturprodukt, das irreversibel an das Proteasom bindet, verhindern beide den proteolytischen Abbau von Proteinen, die RNF219 zum Abbau markiert hat. Withaferin A, ein steroidales Lakton, unterbricht die proteasomale Aktivität, die für den Abbauweg, an dem RNF219 beteiligt ist, entscheidend ist. Auranofin beeinträchtigt durch seine Hemmung der Thioredoxin-Reduktase indirekt die Ligaseaktivität von RNF219, indem es die Redoxumgebung verändert, in der RNF219 arbeitet. MLN2238 oder Ixazomib ist ein reversibler Proteasom-Inhibitor, der durch die Verhinderung des Abbaus ubiquitinierter Proteine die Ligaseaktivität von RNF219 hemmt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Peptidaldehyd, der als potenter, reversibler und zellpermeabler Proteasom-Inhibitor wirkt. RNF219 fungiert als E3-Ubiquitin-Protein-Ligase, und MG-132 hemmt die Fähigkeit des Proteasoms, ubiquitinierte Proteine abzubauen, wodurch der Abbauprozess, an dem RNF219 beteiligt ist, funktionell gehemmt wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist eine natürlich vorkommende Verbindung, die die Proteasom-Aktivität irreversibel hemmt. Durch die Hemmung des Proteasoms führt Lactacystin zu einer Anhäufung von Proteinen, die durch E3-Ligasen wie RNF219 ubiquitiniert werden, was die Fähigkeit von RNF219 zur Regulierung des Proteinabbaus hemmt. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver und irreversibler Proteasom-Inhibitor. Er zielt speziell auf die aktiven Stellen des Proteasoms ab, was zu einer Hemmung des Abbaus von Proteinen führt, die durch RNF219 ubiquitiniert wurden, und somit die Rolle von RNF219 beim Proteinumsatz funktionell hemmt. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Boronsäuredipeptid und ein selektiver Inhibitor des 26S-Proteasoms. Durch die Hemmung des Proteasoms verhindert Bortezomib den Abbau von RNF219-ubiquitinierten Proteinen und hemmt so die funktionelle Rolle von RNF219 in proteasomalen Abbauwegen. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein Proteasom-Inhibitor auf Epoxyketon-Basis. Er bindet irreversibel an das Proteasom, verhindert den Abbau von ubiquitinierten Proteinen und hemmt so die Funktion von RNF219 im proteasomalen Abbauprozess. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein oraler Proteasom-Inhibitor, der die Aktivität des Proteasoms hemmt und so den Abbau von Proteinen verhindert, die durch RNF219 ubiquitiniert wurden, wodurch die Rolle von RNF219 im Ubiquitin-Proteasom-Weg funktionell gehemmt wird. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib ist ein Boronat-Proteasom-Inhibitor. Seine Hemmung des Proteasoms führt zu einer Zunahme ubiquitinierter Proteine, was wiederum die Funktion von RNF219 hemmt, indem es den gezielten Abbau seiner Substrate verhindert. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A ist ein steroidales Lacton, das dafür bekannt ist, die proteasomale Aktivität zu hemmen. Diese Hemmung führt zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen, was die Aktivität von RNF219 im Ubiquitin-Proteasom-Abbauweg funktionell hemmt. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin ist eine goldhaltige Verbindung, die das Enzym Thioredoxin-Reduktase hemmt. Durch die Veränderung des zellulären Redoxzustands kann es indirekt die Funktion von RNF219 hemmen, indem es dessen Ligaseaktivität beeinflusst, die auf Redoxveränderungen reagiert. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238, auch bekannt als Ixazomib, ist ein Proteasom-Inhibitor. Durch selektive und reversible Hemmung des 20S-Proteasoms verursacht MLN2238 eine Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen und hemmt so funktionell die E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF219. | ||||||