RNF219 Inibidores
Os inibidores comuns do RNF219 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7, a Epoxomicina CAS 134381-21-8, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e o Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos do RNF219 incluem uma variedade de compostos que têm como alvo a via da ubiquitina-proteassoma, na qual o RNF219 desempenha um papel fundamental como ligase da proteína ubiquitina E3. Compostos como o MG-132, a lactacistina, a epoxomicina, o bortezomib, o carfilzomib e o oprozomib são inibidores do proteassoma que impedem a degradação das proteínas ubiquitinadas. A ação destes inibidores leva a uma acumulação das proteínas marcadas para degradação pelo RNF219, o que, por sua vez, inibe funcionalmente o papel da proteína na regulação da proteólise. Por exemplo, o MG-132 é um aldeído peptídico que inibe o proteassoma de forma reversível e potente, enquanto a lactacistina, um inibidor irreversível, se liga ao proteassoma e perturba a sua função. A epoxomicina, com a sua ligação selectiva e irreversível ao proteassoma, impede o processo de degradação que o RNF219 facilita. O bortezomib, um dipeptídeo de ácido borónico, inibe seletivamente o proteassoma 26S, e o carfilzomib, um inibidor à base de epxicetona, forma uma ligação irreversível com o proteassoma, levando ambos à inibição da função do RNF219 no catabolismo proteico.
Outros produtos químicos, como o delanzomib, o marizomib e a withaferina A, também inibem o proteasoma, contribuindo ainda mais para a inibição do RNF219 ao impedir a degradação dos seus substratos ubiquitinados. O delanzomib, um inibidor do proteassoma de boronato, e o marizomib, um produto natural que se liga irreversivelmente ao proteassoma, impedem a degradação proteolítica das proteínas que o RNF219 marcou para degradação. A withaferina A, como lactona esteroidal, perturba a atividade proteasómica, que é crucial para a via de degradação em que o RNF219 está envolvido. A auranofina, através da sua inibição da tioredoxina redutase, prejudica indiretamente a atividade ligase do RNF219, modificando o ambiente redox em que o RNF219 funciona. O MLN2238, ou Ixazomib, é um inibidor reversível do proteassoma que, ao impedir a degradação das proteínas ubiquitinadas, inibe a atividade ligase do RNF219.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um peptídeo aldeído que actua como um inibidor potente, reversível e permeável ao proteassoma. O RNF219 funciona como uma proteína E3 ubiquitina ligase e o MG-132 inibe a capacidade do proteassoma para degradar proteínas ubiquitinadas, inibindo assim funcionalmente o processo de degradação em que o RNF219 está envolvido. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um composto natural que inibe irreversivelmente a atividade do proteassoma. Ao inibir o proteassoma, a lactacistina leva a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas por E3 ligases como o RNF219, o que inibe a capacidade do RNF219 de regular a degradação das proteínas. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo e irreversível do proteassoma. Tem como alvo específico os locais activos do proteassoma, o que resulta na inibição da degradação das proteínas ubiquitinadas pelo RNF219, inibindo assim funcionalmente o papel do RNF219 na renovação das proteínas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um dipeptídeo de ácido borónico e um inibidor seletivo do proteassoma 26S. Ao inibir o proteassoma, o bortezomib impede a degradação das proteínas subiquitinadas pelo RNF219, inibindo assim o papel funcional do RNF219 nas vias de degradação proteasómica. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor do proteassoma à base de epoxicetona. Liga-se irreversivelmente ao proteasoma, impedindo a degradação de proteínas ubiquitinadas, inibindo assim a função do RNF219 no processo de degradação proteasómica. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor oral do proteassoma que, ao dificultar a atividade do proteassoma, impede a degradação das proteínas ubiquitinadas pelo RNF219, inibindo assim funcionalmente o papel do RNF219 na via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteassoma por boronato. A sua inibição do proteassoma conduz a um aumento das proteínas ubiquitinadas, o que, por sua vez, inibe a função do RNF219, impedindo a degradação específica dos seus substratos. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A é uma lactona esteroidal conhecida por inibir a atividade proteasómica. Esta inibição leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas, o que inibe funcionalmente a atividade do RNF219 na via de degradação ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
A auranofina é um composto que contém ouro e inibe a enzima tioredoxina redutase. Ao alterar o estado redox celular, pode inibir indiretamente a função do RNF219, afectando a sua atividade de ligase, que é sensível a alterações redox. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O MLN2238, também conhecido como Ixazomib, é um inibidor do proteasoma. Ao inibir selectiva e reversivelmente o proteassoma 20S, o MLN2238 provoca uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, inibindo assim funcionalmente a atividade da ubiquitina ligase E3 do RNF219. | ||||||