RNF213 활성제

일반적인 RNF213 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 에폭소미신 CAS 134381-21-8, PMA CAS 16561-29-8 및 이오노마이신 CAS 56092-82-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

RNF213 활성화제는 다양한 세포 신호 경로를 조절하여 RNF213의 유비퀴틴 리가제 활성을 증폭하는 일련의 화합물입니다. cAMP 수준을 증가시키는 포스콜린은 PKA를 활성화하여 리가제의 기능을 향상시킬 수 있는 인산화 이벤트를 유도함으로써 간접적으로 RNF213의 활성을 증강시킵니다. 이러한 기능 향상은 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유발하는 프로테아좀 억제제인 MG132와 에폭소미닌의 작용에 의해 반영되어 단백질 항상성을 유지하기 위해 RNF213 리가제 활성이 증가해야 합니다. PKC 활성화제인 PMA와 칼슘 이오노포어 활성을 통한 이오노마이신은 모두 인산화 패턴에 변화를 일으켜 잠재적으로 RNF213의 유비퀴틴 리가제 활성을 향상시킬 수 있습니다. 또한, 아연 이온을 제공하는 ZnCl2는 RNF213의 직접적인 보조 인자로 작용하여 효소 활성을 증폭시킬 수 있습니다.

두 번째 RNF213 활성화제에는 LY294002, U0126, SB203580, 오카다산 등이 있으며, 이들은 각각 RNF213의 활동을 간접적으로 강화하는 방식으로 세포 신호를 변경합니다. LY294002는 PI3K를 억제하여 RNF213의 일부가 될 수 있는 보상적 유비퀴틴화 활동을 유도하고, U0126과 SB203580은 각각 MEK와 p38 MAPK의 억제제로서 RNF213 활동을 선호하는 인산화 상태를 전환할 수 있습니다. 단백질 포스파타제를 억제하는 오카다산은 과인산화를 초래하여 간접적으로 RNF213의 유비퀴틴 리가제 활성을 증가시킬 수 있습니다.