Inhibiteurs RNF121
Les inhibiteurs courants du RNF121 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Withaferin A CAS 5119-48-2, la Lactacystine CAS 133343-34-7, le Bortezomib CAS 179324-69-7 et l'Epoxomicine CAS 134381-21-8.
Les inhibiteurs chimiques de RNF121 ciblent le système ubiquitine-protéasome (UPS) de la protéine, qui est responsable de la dégradation et du renouvellement des protéines. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, la lactacystine, le bortézomib, l'époxomicine, la clasto-lactacystine β-lactone, le marizomib, l'oprozomib, le carfilzomib et le delanzomib interfèrent avec la capacité du protéasome à dégrader les protéines ubiquitinées. Cela conduit à une accumulation de ces protéines dans la cellule, qui peut inclure RNF121 ubiquitiné ou ses substrats. L'accumulation de protéines polyubiquitinées entrave effectivement la fonction de RNF121, qui dépend du protéasome pour réguler les niveaux de protéines et maintenir l'homéostasie cellulaire. L'inhibition du protéasome perturbe donc le rôle de RNF121 dans le marquage des protéines en vue de leur dégradation, ce qui entraîne une inhibition de son activité d'ubiquitine ligase.
En outre, le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui joue un rôle crucial dans le processus de neddylation qui module l'activité des complexes ubiquitine ligase, y compris RNF121. En inhibant cet activateur en amont, le MLN4924 entrave indirectement l'activité ubiquitine ligase de RNF121. L'auranofine, bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct du protéasome, s'est avérée inhiber indirectement le protéasome, ce qui conduit également à une accumulation de substrats ubiquitinés. Cette accumulation peut affecter la fonction de RNF121 en saturant la protéine avec des substrats non traités, inhibant ainsi son rôle dans le contrôle de la qualité des protéines cellulaires. La Withaferin A interfère également avec l'activité protéasomale, contribuant à l'augmentation des protéines ubiquitinées qui peuvent impliquer la RNF121, inhibant ainsi sa fonction en empêchant le traitement et le renouvellement normaux de ces protéines. Chacun de ces produits chimiques perturbe l'UPS d'une manière qui peut inhiber l'activité fonctionnelle de RNF121, ce qui souligne leur rôle dans la régulation potentielle de l'activité ubiquitine ligase de cette protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui pourrait entraîner l'accumulation de RNF121 ubiquitiné et empêcher sa fonction normale. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A agit comme un inhibiteur de la voie protéasomale. En inhibant l'activité protéasomique, elle peut conduire à une accumulation de protéines polyubiquitinées, qui peuvent inclure RNF121, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur spécifique du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées, y compris de RNF121 potentiellement ubiquitiné, inhibant ainsi son activité fonctionnelle d'ubiquitine-ligase. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe sélectivement le protéasome 26S, ce qui pourrait conduire à une accumulation de protéines conjuguées à l'ubiquitine, y compris RNF121, inhibant ainsi son renouvellement et son activité fonctionnels normaux. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome qui peut provoquer une augmentation des protéines ubiquitinées en empêchant leur dégradation, ce qui pourrait inclure RNF121, inhibant ainsi sa fonction par accumulation. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui est nécessaire au processus de neddylation qui régule l'activité des complexes ubiquitine ligase. Cette inhibition peut conduire à une réduction de l'activité ubiquitine ligase de RNF121. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib inhibe l'activité du protéasome, ce qui pourrait conduire à l'accumulation de substrats ubiquitinés de RNF121, inhibant ainsi l'activité fonctionnelle de la protéine en empêchant le renouvellement normal de ces substrats. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur sélectif du protéasome. En inhibant le protéasome, il peut conduire à une accumulation de protéines ciblées pour la dégradation par RNF121, ce qui peut inhiber la fonction normale d'ubiquitine ligase de RNF121 par accumulation de substrat. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le delanzomib est un inhibiteur du protéasome qui peut perturber la voie normale de dégradation des protéines ubiquitinées, qui pourraient inclure des substrats de RNF121, ce qui entraîne l'inhibition du rôle de RNF121 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Il a été démontré que l'auranofine inhibe indirectement le protéasome. Par cette action, elle peut conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, incluant potentiellement les substrats de RNF121, inhibant ainsi l'activité ubiquitine ligase de RNF121 en empêchant la dégradation correcte de ses substrats. | ||||||