RISC阻害剤

一般的なRISC阻害剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、シクロヘキシミドCAS 66-81-9、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、5-アザシチジンCAS 320-67-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RISC阻害剤（RNA誘導サイレンシング複合体阻害剤の略）は、転写後レベルでの遺伝子発現調節において極めて重要な役割を果たす分子の一群に属する。これらの化合物は、主にRNA干渉（RNAi）経路を標的とする。RNAi経路は、特定のメッセンジャーRNA（mRNA）の翻訳を分解または抑制することによって遺伝子発現を制御する基本的な細胞メカニズムである。RNAi経路は、細胞のトランスクリプトームの安定性を維持し、発生、免疫、ゲノム防御などの様々な生物学的プロセスを調節するために不可欠である。

RISC阻害剤は、標的mRNAの配列特異的な認識と分解を誘導する多成分分子機構であるRNA誘導サイレンシング複合体（RISC）の活性を阻害することによって作用する。RISCは、低分子RNA分子、典型的には低分子干渉RNA（siRNA）またはマイクロRNA（miRNA）と、複合体の触媒コアとして働くアルゴノートタンパク質から構成される。これらの低分子RNAはRISCを相補的なmRNA配列に誘導し、相補性の程度に応じてmRNAの切断や翻訳抑制を引き起こす。RISC阻害剤は、RISC複合体の主要な構成要素に結合したり、小分子RNAのアルゴノートタンパク質への結合を阻害することにより、このプロセスを阻害し、特定の標的遺伝子のサイレンシングを阻害する。RISC阻害のメカニズムを理解することは、遺伝子発現の制御に関する貴重な洞察をもたらし、RNA干渉に依存する細胞プロセスを操作するためのツールの開発につながる。