Rim3 アクチベーター

一般的なリム3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

Rim3活性化物質には、シナプス小胞ダイナミクスに不可欠な様々なシグナル伝達経路の調節を通じて、Rim3の機能的活性を間接的に促進する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはcAMPを増加させることで、神経伝達物質放出におけるRim3の役割を間接的に増強し、一方、BAPTA-AMは細胞内カルシウムをキレートすることで、カルシウム依存性のプロセスにおけるRim3の関与に影響を及ぼす可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸とイオノマイシンは、それぞれ脂質シグナル伝達とカルシウム上昇という異なるメカニズムで作用し、Rim3が関与することが知られている細胞内プロセス、特にシナプス小胞のプライミングとエキソサイトーシスを増強する。同様に、PMAとEGCGは、プロテインキナーゼCを調節し、Rim3が重要な役割を果たしている神経伝達物質放出を阻害する様々なプロテインキナーゼを阻害することによって、Rim3の活性化に寄与している。

LY294002やWortmanninのような化合物は、PI3Kを阻害することによって、Rim3が直接関与するシナプス小胞のドッキングやプライミング過程に影響を与えると思われる下流のシグナル伝達を変化させ、それによってRim3の機能活性を高める。MRS1845とCPAは、それぞれGタンパク質共役型受容体とアデノシン受容体に対する作用を通して、cAMP経路を調節することにより、神経伝達物質放出におけるRim3の役割を高める可能性がある。さらに、リャノジン受容体に対するリャノジンの作用は、Rim3が介在するカルシウム依存性エキソサイトーシスの重要な因子である、細胞内貯蔵からのカルシウム放出の増加をもたらす可能性がある。最後に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体の活性化とcAMPの上昇を介して、シナプス小胞放出に関与するcAMP依存性シグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にRim3の機能的活性を増強することができる。