Rim3 억제제

일반적인 림3 억제제에는 바필로마이신 A1 CAS 88899-55-2, 다이나민 억제제 I, 다이나소어 CAS 304448-55-3, 라트룬쿨린 A, 라트룬쿨리아 마그네피카 CAS 76343-93-6, ML-9 CAS 105637-50-1 및 KT 5720 CAS 108068-98-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

림3의 화학적 억제제는 림3가 관여하는 시냅스 과정을 방해하는 다양한 메커니즘을 통해 림3의 기능을 억제할 수 있습니다. 예를 들어, 잘 알려진 나트륨 채널 차단제인 테트로도톡신은 시냅스 전달에 필수적인 활동 전위의 시작을 방해하여 림3를 억제할 수 있으며, 이는 림3가 작용하는 핵심 영역입니다. 마찬가지로 칼슘 채널 차단제 역할을 하는 오메가-코노톡신은 림3가 조절하는 신경전달물질 방출에 중요한 칼슘 이온의 유입을 방해하여 림3를 억제할 수 있습니다. 바필로마이신 A1은 V-ATPase 양성자 펌프를 특이적으로 억제하여 시냅스 소포 산성화를 방해하고 결과적으로 림3가 영향을 미치는 것으로 알려진 신경전달물질의 부하를 방해합니다. 한편, 다이나소어는 시냅스 소포 재활용에 필수적인 과정인 세포 내화 작용을 억제하여 림3를 간접적으로 억제하는 다이나민 GTPase를 표적으로 삼습니다.

또한, 소포체 복합체 조립 억제제인 엔도시딘2는 림3가 조절하는 신경전달물질의 세포외 유출을 방해하여 림3를 억제할 수 있습니다. 라트룬쿨린 A는 액틴 중합을 방해하여 시냅스 소포 이동에 필요한 액틴 세포 골격의 역학을 손상시켜 림3의 조절 역할에 영향을 미칩니다. 키나아제 억제제인 ML-9와 PKA를 표적으로 하는 KT5720은 모두 시냅스 소포의 세포외이동과 시냅스 가소성에 필수적인 인산화 현상을 억제하여 Rim3를 억제할 수 있습니다. 또 다른 키나아제 억제제인 Gö6976은 단백질 키나아제 C에 초점을 맞춰 림3가 지원하는 과정인 시냅스 소포 프라이밍에 관여하는 신호 경로를 변경합니다. 콘카나마이신 A는 바필로마이신 A1과 유사하게 V-ATPase를 억제하여 신경전달물질의 저장과 방출을 방해합니다. 마지막으로, Rab3A GTPase 억제제(Nsc23766)는 림3가 조절하는 것으로 알려진 시냅스 전달 기능에 중요한 Rab3A 의존성 소포 이동을 방해하여 림3를 억제할 수 있습니다.