Rhox4激活剂

常见的 Rhox4 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 A23187 CAS 52665-69-7。

Rhox4 的化学激活剂可通过改变蛋白质的磷酸化状态，通过各种细胞信号途径影响其活性。众所周知，佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，从而增加细胞内的 cAMP 水平，而 cAMP 是激活 PKA（蛋白激酶 A）的次级信使。然后，PKA 可使 Rhox4 磷酸化，从而激活 Rhox4。同样，二丁烯酰-cAMP 是一种具有膜渗透性的 cAMP 合成类似物，它能增强 PKA 的活性，而 PKA 也能使 Rhox4 磷酸化并激活 Rhox4。另一种激活剂是 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA），它通过激活蛋白激酶 C（PKC）发挥作用，而蛋白激酶 C 是另一种能使 Rhox4 磷酸化的激酶，因此能促进 Rhox4 的激活。

下一组化学物质通过调节细胞内钙水平来激活 Rhox4。异诺霉素和 A23187 是钙离子发生器，可跨细胞膜运输钙离子，从而提高细胞内的钙浓度。钙离子的增加会激活钙依赖性蛋白激酶，从而使 Rhox4 发生磷酸化和活化。Thapsigargin 可抑制通常将钙封存在内质网中的 SERCA 泵，从而促进细胞内钙的升高。由此导致的细胞钙升高可激活激酶，使 Rhox4 磷酸化。冈田酸和萼氨醇 A 通过抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶（通常会使蛋白质去磷酸化），增加了另一层控制作用。抑制这些磷酸酶会导致持续磷酸化，进而激活 Rhox4。能激活包括 JNK 在内的应激活化蛋白激酶的 Anisomycin 也能促进 Rhox4 的活化磷酸化。表皮生长因子（EGF）与其受体相互作用，激活 MAPK/ERK 通路，这一级联最终导致 Rhox4 等靶蛋白的磷酸化和激活。最后，Staurosporine 和 Bisindolylmaleimide I 虽然是主要的激酶抑制剂，但也会引起脱靶激酶活化，从而导致 Rhox4 的磷酸化和活化。