RGS7阻害剤は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)のシグナル伝達経路の調節に関与するRGSタンパク質ファミリーのメンバーであるRGS7(Gタンパク質シグナル伝達7の調節因子)を標的とし、その機能を阻害する化学化合物の一種です。RGS7はGTPアーゼ活性化タンパク質(GAP)として働き、Gタンパク質のαサブユニットにおけるGTPのGDPへの加水分解を促進することで、GPCRの活性化によって開始されたシグナル伝達を停止させる。Gタンパク質の活性状態を短縮することで、RGS7はホルモン、神経伝達物質、感覚信号などの様々な細胞外刺激に対する細胞応答の強度と持続時間を調節する上で重要な役割を果たしている。RGS7の阻害剤は、この調節機能を妨害し、Gタンパク質がより長い期間活性状態を維持できるようにします。これにより、細胞内の下流のシグナル伝達事象が変化する可能性があります。
RGS7を阻害することは、GPCRシグナル伝達の動態と、細胞内のシグナル終結を制御するメカニズムを研究するための貴重なツールとなります。RGS7の活性を阻害することで、研究者はGタンパク質の長期活性化の影響を観察することができ、細胞が持続的なシグナルにどのように反応するのか、またシグナルの正確性を維持する上でRGSタンパク質がどのような役割を果たすのかについての洞察が得られる。さらに、RGS7は神経シグナルや感覚知覚などの特定の細胞プロセスに関与しているため、その阻害はGタンパク質の制御がこれらの特殊な機能にどのような影響を与えるのかを理解する上で特に有用である。RGS7阻害剤の研究により、GPCR経路におけるシグナルの活性化と不活性化の微妙なバランスについて、より深く掘り下げることが可能となり、細胞間のコミュニケーションと生理機能全般を維持する上で、正確な制御が重要であることが浮き彫りになりました。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストンアセチル化を増加させることによってRGS7をダウンレギュレートし、RGS7遺伝子周辺のクロマチン構造を変化させ、転写の減少につながると考えられる。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化学物質は、DNAメチル基転移酵素を阻害することによってRGS7の発現を低下させ、その結果、遺伝子のプロモーター領域が低メチル化され、転写抑制が促進される可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108は、RGS7遺伝子プロモーター内のCpGアイランドを脱メチル化することによってRGS7の発現を低下させ、転写を促進するメチルCpG結合ドメインタンパク質の結合を低下させる可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
RGS7プロモーター領域のDNAに結合することで、ミトラマイシンAは転写装置の取り付けを妨害し、RGS7 mRNA合成の低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはDNAとRNAにインターカレートすることによってRGS7の発現を阻害し、RGS7遺伝子座における転写プロセスを特異的に破壊する可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは、DNAにインターカレートし、RNAポリメラーゼによるRNA合成の伸長期を阻害することによってRGS7の発現を抑制し、特にRGS7に影響を及ぼすと考えられる。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ブロモドメインタンパク質のBETファミリーを阻害することによってRGS7をダウンレギュレートし、おそらくRGS7のmRNA産生に重要な転写因子の抑制につながると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORを阻害することで、ラパマイシン(シロリムス)はRGS7を含むいくつかの遺伝子のダウンレギュレーションを引き起こし、タンパク質合成と細胞増殖の全体的な速度を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、PI3K/ACT経路を阻害することによってRGS7遺伝子の発現を減少させ、その結果、RGS7の転写を促進する転写因子の活性化を減少させると考えられる。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
ウィスコスタチンは、グルコーストランスポーターを阻害することによってRGS7の発現を低下させ、細胞のエネルギー欠損を引き起こし、その結果、エネルギー依存性転写活性を低下させる可能性がある。 |