RGS17 활성제

일반적인 RGS17 활성화제에는 안지오텐신 II, 인간 CAS 4474-91-3 및 포스콜린 CAS 66575-29-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

RGS17 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 메커니즘에 영향을 미쳐 RGS17의 기능적 활성을 간접적으로 높이는 화합물 스펙트럼을 포함합니다. 세포 내 cAMP 수준을 증폭하는 포스콜린과 PACAP-38은 G 단백질 결합 수용체 신호 조절에 중요한 RGS17의 GTPase 가속화 기능을 간접적으로 강화합니다. 롤리프람 및 IBMX와 같은 포스포디에스테라아제 억제제는 cAMP 분해를 방해하여 유사하게 GPCR 경로에서 RGS17의 조절 작용에 도움이 되는 높은 cAMP 농도를 유지합니다. 포스포디에스테라아제-5를 억제하는 실데나필 및 자프리나스트와 같은 화합물은 cGMP와 cAMP 신호 간의 누화를 통해 간접적으로 RGS17 활성을 향상시킬 수 있는 cGMP 수준을 높입니다. 또한 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체를 자극하여 cAMP 생성을 촉진함으로써 RGS17의 GTPase 촉진 기능을 강화합니다. 또한 필로카핀에 의한 무스카린 수용체와 니코틴에 의한 니코틴 수용체의 활성화는 신호 캐스케이드로 이어져 궁극적으로 G 단백질 조절에서 RGS17의 역할을 강화할 수 있습니다.

세포 내 칼슘 수준과 RhoA 활성의 조절도 RGS17의 간접적인 활성화에 한 몫을 합니다. 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체에 결합하여 RGS17의 GTPase 가속 활성을 향상시킬 수 있는 일련의 사건을 시작하고, 필로카핀은 무스카린 수용체 활성화를 통해 칼슘 신호와 연결된 다운스트림 이펙터를 변경하여 RGS17에 간접적으로 영향을 미칩니다. 콜레라 독소는 Gs 알파 단백질을 비가역적으로 활성화하여 cAMP가 장기간 축적되도록 함으로써 RGS17이 G 단백질 신호에 대한 조절을 용이하게 합니다. 안지오텐신 II는 Gq 단백질 결합 수용체를 활성화하여 칼슘 수치를 증가시키며, 이는 RGS17의 활성을 조절하는 것으로 알려져 있습니다. Y-27632에 의한 ROCK의 억제로 인해 GTP 결합 RhoA 수치가 증가하면 G 단백질 활성을 조절하는 RGS17의 기능이 간접적으로 지원됩니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 G 단백질 신호에 대한 RGS17의 조절 영향력을 강화하여 다양한 호르몬 및 신경전달물질 자극에 대한 세포 반응을 미세 조정합니다.