Os Activadores RGR englobam uma gama de compostos que interagem com o recetor acoplado à proteína G da retina (RGR), influenciando a sua atividade e as vias de fototransdução e ciclo visual associadas. O all-trans-retinal e o 9-cis-retinal são activadores primários do RGR, ligando-se diretamente ao recetor e desencadeando a sua atividade de isomerase, uma função essencial na regeneração do 11-cis-retinal para a recuperação dos fotorreceptores e a manutenção da função visual. O ácido retinóico, embora não seja um ativador direto, modula a expressão genética nas células da retina, influenciando assim a síntese das proteínas que se associam ao RGR. A taurina, o sulfato de zinco e a vitamina A têm papéis indirectos na manutenção do ambiente retiniano e das vias metabólicas, assegurando a disponibilidade de cromóforos e cofactores essenciais para o funcionamento do RGR.
Além disso, o ácido docosahexaenóico e a fosfatidiletanolamina contribuem para o meio membranar ideal necessário à atividade do RGR, afectando a fluidez e a estrutura da membrana, factores críticos para a função das células fotorreceptoras. O GTP e o cloreto de magnésio são fundamentais para as cascatas de sinalização da proteína G ligadas ao RGR, servindo como substrato e cofator, respetivamente, para as enzimas GTPase. O iodeto de sódio afecta indiretamente o RGR através da sua influência nos níveis de hormonas da tiroide, que supervisionam os padrões de expressão dos genes na retina. Por último, o ácido ascórbico ajuda a manter o estado redox nas células da retina, preservando componentes como a retina, que são vitais para a ativação do RGR.
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