RFXAP Inibidores

Os inibidores comuns da RFXAP incluem, entre outros, (+/-)-JQ1, cloridrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal não HCl), ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9, panobinostato CAS 404950-80-7 e tricostatina A CAS 58880-19-6.

Os inibidores do RFXAP são substâncias químicas que podem afetar indiretamente a atividade da proteína RFXAP envolvida na regulação transcricional dos genes MHC II. Estes inibidores actuam visando vários processos celulares e vias de sinalização que, embora não interajam diretamente com a RFXAP, podem modular a função da proteína ou a expressão dos genes que a RFXAP regula. Por exemplo, os inibidores do bromodomínio BET, como o JQ1 e o I-BET151, podem alterar a expressão de uma vasta gama de genes, que inclui os que estão sob a influência reguladora do RFXAP. Os inibidores da HDAC, como o Vorinostat, o Panobinostat e a Tricostatina A, podem alterar o estado de acetilação das histonas, influenciando assim o estado da cromatina e, potencialmente, a atividade transcricional regulada pelo RFXAP.

Os inibidores da metiltransferase do ADN podem provocar a desmetilação do ADN, o que, por sua vez, pode afetar os padrões de expressão dos genes, incluindo os genes associados à função do RFXAP. A lenalidomida, embora reconhecida principalmente pelas suas propriedades imunomoduladoras, juntamente com os inibidores do proteassoma, como o bortezomib e o MG132, pode alterar a estabilidade da proteína e o conjunto de proteínas celulares, afectando indiretamente a regulação transcricional relacionada com o RFXAP. Sabe-se que os inibidores da mTOR, como a rapamicina, têm efeitos extensos na síntese e transcrição de proteínas, o que pode consequentemente influenciar a atividade do RFXAP. Os inibidores do proteassoma, como o bortezomib e o MG132, podem levar à acumulação de proteínas reguladoras que, por sua vez, podem alterar a atividade transcricional regulada pelo RFXAP. Os inibidores do mTOR têm impacto na síntese proteica e na expressão genética, o que pode ter efeitos a jusante na função do RFXAP. Por último, os inibidores podem alterar a atividade dos factores de transcrição e, por conseguinte, influenciar a produção de transcrição mediada pelo RFXAP