RFPL2激活剂

常见的RFPL2激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米CAS 179324-69- 7、泛素E1抑制剂、PYR-41 CAS 418805-02-4、SMER28 CAS 307538-42-7和沙利度胺CAS 50-35-1。

RFPL2 激活剂包括各种化合物，它们因能够调节泛素-蛋白酶体系统（细胞内蛋白质周转和调节的重要机制）而得到认可。这些激活剂的特点是作用机制各不相同，可导致 E3 泛素连接酶活性的上调，RFPL2 就属于这一类。泛素-蛋白酶体途径是负责降解折叠错误、受损或调控蛋白的关键细胞过程。通过影响这一途径，RFPL2 激活剂可以促进细胞平衡的维持，并对蛋白质压力做出适当的反应。这些激活剂既包括蛋白酶体功能的小分子抑制剂，也包括自噬的增强剂，所有这些激活剂都能增加对 E3 连接酶活性的需求，以管理细胞蛋白质负荷。

RFPL2 激活剂还可以包括抑制参与泛素化级联的特定酶（如 E1 激活酶）的分子，从而导致泛素化蛋白质的积累，并随后增加 E3 连接酶的活性以进行补偿。此外，这些激活剂还包括能稳定通常被标记为降解的蛋白质的化合物，从而间接影响泛素途径和 E3 连接酶的功能。通过影响上游调节蛋白或信号通路（如 NF-κB 通路），这些激活剂可改变蛋白质泛素化的动态，从而导致 RFPL2 活性的变化。RFPL2 激活剂调节这些复杂途径的能力突出表明了它们在细胞内蛋白质质量控制的复杂调节中的作用。