Ret Inibidores

Os inibidores comuns da Ret incluem, entre outros, o sorafenib CAS 284461-73-0, o malato de sunitinib CAS 341031-54-7, o inibidor da quinase III do VEGFR2 CAS 204005-46-9, o PP242 CAS 1092351-67-1 e o dicloridrato de vatalanib CAS 212141-51-0.

Os inibidores da RET representam uma classe de compostos especificamente concebidos para atingir a quinase rearranjada durante a transfecção (RET). A proteína RET pertence à família dos receptores tirosina-quinases (RTKs) e desempenha um papel crucial na sinalização celular, particularmente no desenvolvimento e função das células neurais em embriões e na manutenção de redes neuronais em adultos. No entanto, quando o RET é ativado de forma anormal devido a mutações ou outros factores, pode levar a um crescimento e proliferação celular descontrolados, contribuindo para o desenvolvimento e progressão de determinados cancros, em particular os cancros da tiroide e os cancros do pulmão de células não pequenas. Os inibidores do RET são moléculas meticulosamente concebidas para se ligarem seletivamente ao local ativo da RET quinase, com o objetivo de interromper a sua atividade enzimática e impedir as vias de sinalização aberrantes associadas à progressão do cancro provocada por mutações do RET.

Quimicamente, os inibidores do RET são desenvolvidos através de uma investigação rigorosa e de modelação computacional para identificar e conceber moléculas capazes de interagir eficazmente com a estrutura tridimensional da RET quinase. Estes inibidores possuem frequentemente uma configuração específica e caraterísticas moleculares que lhes permitem encaixar na bolsa de ligação da quinase, obstruindo a sua função sem afetar significativamente outros processos celulares.