RELL2 Inhibitoren

Gängige RELL2 Inhibitors sind unter underem SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 169316 CAS 152121-53-4, Losmapimod CAS 585543-15-3, Doramapimod CAS 285983-48-4 und VX 745 CAS 209410-46-8.

RELL2-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die RELL2-vermittelte Aktivierung der MAPK14/p38-Kaskade oder die Induktion der Apoptose stören. Die Hemmung der MAPK14/p38-Kaskade umfasst Verbindungen, die die für die Aktivierung von MAPK14 oder p38, einer kritischen Kinase in den Signalwegen der Stressreaktion, erforderlichen Phosphorylierungsvorgänge verhindern können. Diese Inhibitoren könnten an die ATP-Bindungsstelle von MAPK14/p38 oder an andere regulatorische Domänen binden und dadurch verhindern, dass die Kinase eine aktive Konformation annimmt oder mit ihren Substraten interagiert. In ähnlicher Weise zielen Verbindungen, die die apoptotische Wirkung von RELL2 behindern, auf die Protein-Protein-Interaktionen oder Signalkaskaden ab, die RELL2 zur Ausführung seiner pro-apoptotischen Funktion nutzt.

Chemische Inhibitoren, die auf das RELL2-Protein abzielen, zielen darauf ab, die Aktivität des Proteins zu verringern, ohne notwendigerweise dessen Expressionsniveau zu beeinflussen. Solche Inhibitoren könnten so konzipiert sein, dass sie die Interaktion des Proteins mit seinen nachgeschalteten Signalpartnern blockieren oder seine Lokalisierung in Signalkomplexen verhindern, wo es seine Funktion ausübt. So könnten beispielsweise kleine Moleküle, die die Bindungsmotive der Signalpartner von RELL2 nachahmen, das Protein kompetitiv hemmen, indem sie seine Interaktionsdomänen besetzen. Alternativ könnten allosterische Inhibitoren an Regionen von RELL2 binden, die eine Konformationsänderung bewirken und das Protein inaktiv machen. Die Entwicklung solcher Inhibitoren würde ein umfassendes Verständnis der Struktur von RELL2 und der molekularen Details seiner Interaktionen in der Zelle erfordern.