RELL2 抑制剂包括一系列能干扰 RELL2 介导的 MAPK14/p38 级联激活或诱导细胞凋亡的化合物。抑制 MAPK14/p38 级联的化合物可以阻止激活 MAPK14 或 p38(应激反应信号通路中的一种关键激酶)所需的磷酸化事件。这些抑制剂可与 MAPK14/p38 的 ATP 结合位点或其他调节结构域结合,从而阻止激酶形成活性构象或与其底物相互作用。同样,阻碍 RELL2 的凋亡效应的化合物也会针对 RELL2 为执行其促凋亡功能而参与的蛋白-蛋白相互作用或信号级联。
针对 RELL2 蛋白的化学抑制剂旨在降低该蛋白的活性,而不一定影响其表达水平。这种抑制剂可以阻断蛋白质与其下游信号伴侣的相互作用,或阻止其定位到发挥功能的信号复合体中。例如,模仿 RELL2 信号伴侣结合基团的小分子可以通过占据其相互作用结构域来竞争性地抑制该蛋白。或者,异构抑制剂可以结合到 RELL2 的区域,诱导构象变化,使蛋白质失去活性。设计这种抑制剂需要全面了解RELL2的结构及其在细胞内相互作用的分子细节。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 是一种著名的 p38 MAP 激酶抑制剂,可抑制 MAPK14/p38 级联反应,从而减轻 RELL2 的激活效应。 | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
PD 169316 是 p38 MAP 激酶的另一种抑制剂,它可以破坏 MAPK14/p38 信号通路,并可能降低与 RELL2 过表达相关的促凋亡功能。 | ||||||
Losmapimod | 585543-15-3 | sc-489299 sc-489299A | 10 mg 50 mg | $224.00 $809.00 | ||
Losmapimod 是一种选择性 p38 MAPK 抑制剂,可阻碍 MAPK14/p38 信号传导,从而可能削弱 RELL2 诱导这一通路的能力。 | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
多拉帕莫德(又名 BIRB 796)是一种强效 p38 MAPK 抑制剂,可干扰受 RELL2 影响的 MAPK14/p38 级联。 | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX 745 是一种选择性 p38α MAPK 抑制剂,可间接抑制 RELL2 在激活 MAPK14/p38 通路中的作用。 | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
LY2228820,又名雷利米替尼,是 p38 MAPKα 和 MAPKβ 的选择性抑制剂,可调节 RELL2 所参与的级联。 | ||||||
SCIO 469 hydrochloride | 309913-83-5 | sc-361353 sc-361353A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | 2 | |
SCIO 469 盐酸盐是一种 p38 MAP 激酶抑制剂,有可能改变 RELL2 触发的信号级联。 | ||||||
PH-797804 | 586379-66-0 | sc-364579 sc-364579A sc-364579B | 5 mg 50 mg 500 mg | $90.00 $510.00 $2550.00 | ||
PH-797804 是一种有效的 p38α MAP 激酶抑制剂,可能会影响 RELL2 对 MAPK14/p38 级联的激活。 | ||||||
BMS 582949 | 623152-17-0 | sc-507348 | 5 mg | $510.00 | ||
BMS-582949 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可减轻 RELL2 对 MAPK14/p38 通路的激活。 | ||||||
TAK 715 | 303162-79-0 | sc-362799 sc-362799A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TAK 715 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可能会减少 RELL2 过表达介导的促凋亡信号。 |