Relaxin 3阻害剤

一般的なリラキシン3阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、KN-62 CAS 127191-97-3およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

リラキシン3阻害剤は、多様な生理的役割を持つ神経ペプチドであるリラキシン3の活性を、主に間接的なメカニズムで調節する化学物質からなる。リラキシン3は主にRXFP3受容体を介してシグナルを伝達することから、この受容体またはその下流のエフェクターを標的とすることで、リラキシン3の作用を阻害することができる。RXFP3のアゴニストであるML290のような化学物質は、受容体を脱感作し、その後のリラキシン3結合に対する応答性を低下させることができる。

もう一つのアプローチは、RXFP3の下流のシグナル伝達経路を標的とすることである。RXFP3受容体は、PKC、PLC、IP3、cAMP、各種キナーゼなどの分子が関与する様々な細胞内経路を活性化することが知られている。Bisindolylmaleimide I、U73122、Rolipramのような化学物質は、これらの中間体を調節することによって作用し、間接的にリラキシン3によって誘発される生理学的効果を減少させる。G-タンパク質カップリングに作用するPTX、一酸化窒素合成酵素阻害剤であるL-NAME、PD98059、SB203580、SP600125のようないくつかのキナーゼ阻害剤のような他の阻害剤は、下流のシグナル伝達カスケードの様々な側面を標的としている。