Date published: 2025-10-3

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Reg lllγ 抑制因子

常见的 Reg lllγ 抑制剂包括但不限于 SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、LY2157299 CAS 700874-72-2、Pirfenidone CAS 53179-13-8 和 Tranilast CAS 53902-12-8。

Reg lllγ 抑制剂是一类专门针对并抑制再生胰岛衍生蛋白 III gamma(Reg IIIγ)活性的化学制剂,Reg IIIγ 是一种 C 型凝集素。Reg IIIγ 属于再生(Reg)蛋白家族,该家族因其在细胞再生和增殖中的作用而闻名,尤其是在它们主要表达的胃肠道中。这种蛋白质参与了维持组织完整性和功能的错综复杂的细胞过程。Reg IIIγ 通过与细胞表面的特定碳水化合物分子结合而发挥作用,这种相互作用对其生物活性至关重要。Reg IIIγ 的抑制剂旨在阻碍这些相互作用,从而调节该蛋白在细胞信号传导和再生中的作用。抑制机制可能涉及阻断凝集素的碳水化合物识别域,使其无法与天然配体结合,或者改变其结构构象以降低其生物活性。

Reg IIIγ 抑制剂的发现和开发首先要确定能有效破坏蛋白质与其碳水化合物配体相互作用的化合物。这通常是通过广泛的筛选过程进行的,涉及小分子或肽库,以找到能与 Reg IIIγ 高亲和力结合的实体。高通量筛选试验通常包括碳水化合物结合试验或竞争性抑制试验,用于评估这些化合物作为抑制剂的潜力。在这些初步筛选之后,通常会进行更详细的研究,以确定抑制剂与 Reg IIIγ 之间相互作用的特异性和效力。可采用表面等离子体共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)等技术来研究这些相互作用的结合动力学和热力学。这些实验的目的是确定潜在的抑制剂对 Reg IIIγ 具有选择性,并且不会影响其他 C 型凝集素或无关蛋白的功能。

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