RASA4B 抑制因子

常见的 RASA4B 抑制剂包括但不限于 EHop-016 CAS 1380432-32-5、Zinc CAS 7440-66-6、ML 141 CAS 71203-35-5、CASIN CAS 425399-05-9 和 SecinH3 CAS 853625-60-2。

RASA4B 的化学抑制剂通过破坏 RASA4B 发挥作用的细胞信号通路中的各种相互作用点来发挥作用，这些相互作用点主要涉及 RASA4B 作为鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 的活性。例如，NSC 23766 直接靶向 RASA4B 与小 GTP 酶 Rac1 之间的相互作用。这样，它就能阻止 Rac1 的激活以及随后导致肌动蛋白细胞骨架组织和细胞迁移的信号传导。同样，EHop-016 也作用于 Vav2-Rac1 轴，抑制对 RASA4B 相关 Rac1 激活至关重要的 Vav2。这导致依赖于 Rac1 活性的细胞过程停止。ML141 和 CASIN 以 Cdc42 为靶标，Cdc42 是另一种与 RASA4B 相互作用的 GTP 酶。通过选择性抑制 Cdc42，这些化合物间接影响了 RASA4B 对与细胞骨架动力学相关的细胞信号的影响。

其他化合物，如 SecinH3 和 ITX3，通过抑制与 RASA4B 通路相互作用或平行的蛋白质发挥作用。SecinH3 可抑制可调节 RASA4B 介导的信号转导的细胞凝集素，而 ITX3 则以 Trio 为靶标，Trio 是另一种可影响 RASA4B 活性的 GEF。AZA1 以 LARG 为靶标，LARG 是 RhoGEF 的异构抑制剂，在调节细胞骨架方面可能与 RASA4B 的作用重叠。通过阻断这些相互作用，这些化合物间接阻止了 RASA4B 对细胞信号通路产生影响。此外，CID2950007、CID44216842 和 CID44610309 等化合物还能抑制通常会被 RASA4B 激活的各种 GTP 酶，从而影响下游信号事件。Y16 也属于这一类，它选择性地靶向 Rho GTP 酶，从而间接抑制了 RASA4B 在信号转导中的作用。总之，这些抑制剂作用于 RASA4B 或其相关途径，从而调节其活性及其影响的细胞功能。