RAM アクチベーター

一般的なRAM活性化剤には、D-エリスロ-スフィンゴシン CAS 123-78-4、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、XL -184 フリーベース CAS 849217-68-1、塩化マグネシウム CAS 7786-30-3、Golgicide A CAS 1005036-73-6。

RAM活性化剤は、小胞輸送過程に重要なGTPaseであるRab-27Aの活性化に間接的に影響を与えることができる特定の化合物を包含する。これらの活性化剤は、Rab-27AのGTP結合状態、膜会合、およびエフェクタータンパク質との相互作用に影響を与える様々なメカニズムを通して働き、それによって、Rab-27A自体に直接リガンドとして結合することなく、その活性化を調節する。

例えば、GTPγSのようなGTPアナログは、Rab-27Aを活性なGTP結合状態にロックし、小胞輸送のための継続的なシグナルを提供する。同様に、塩化マグネシウムを用いて細胞内のマグネシウム濃度を変化させると、GTP結合状態を増強することでGTPaseの活性に影響を与えることができる。D-エリスロ-スフィンゴシンやDiC8-PIP2のようなRab-27Aの脂質環境を調節する化合物は、間接的にその局在と活性化状態に影響を与える可能性がある。さらに、8-Bromo-cAMPのような特異的なキナーゼ活性化剤の使用は、Rab-27Aの活性のリン酸化依存的制御の可能性を示している。さらに、GGTI-298や2-ブロモパルミテートのような阻害剤が含まれていることは、Rab-27Aやその関連タンパク質の翻訳後修飾を防ぐことが、局在や機能を変化させることにつながることを示唆している。最後に、ML141の使用を通して細胞骨格動態に影響を与えることは、Rab-27Aの活性化を制御する細胞内シグナル伝達経路の相互関連性を示唆している。