RAB6IP1激活剂

常见的RAB6IP1激活剂包括但不限于鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸酯)四锂盐CAS 94825-44-2、法尼基焦磷酸铵盐CAS 13058- 04-3、鸟苷-5'-三磷酸二钠盐 CAS 86-01-1、氟化铝 CAS 7784-18-1 和布雷非德菌素 A CAS 20350-15-6。

RAB6IP1 通过影响其活化状态，在调节其功能方面发挥着至关重要的作用。GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物，它与 RAB6IP1 结合，通过阻止通常会使蛋白质失活的 GTP 水解，使其保持活性状态。同样，氟化铝的作用是模仿过渡态 GTP 的 γ-磷酸，从而将 RAB6IP1 稳定在其活性构象中。天然配体 GTP 在与 RAB6IP1 结合后也会引起构象变化，从而促进 RAB6IP1 的活化。氯化镁支持这一过程，因为镁离子是使 GTP 与 RAB6IP1 结合的重要辅助因子。氯化锌可增强 RAB6IP1 的 GTP 酶活性，促进其活化，而氯化锰（II）则可作为激酶的辅助因子，使贩运途径中的成分磷酸化，从而活化 RAB6IP1。

焦磷酸法呢基和焦磷酸香叶基是底物，它们分别通过法呢基化和香叶基化对 RAB6IP1 的正确定位和功能激活至关重要。这些修饰使 RAB6IP1 能够附着在细胞膜上，这是其激活的先决条件。磷脂酰丝氨酸是质膜内叶的一种成分，可影响膜的弯曲度，从而有可能在囊泡形成过程中促进 RAB6IP1 与膜的结合。Brefeldin A 可破坏 ARF-GTPase 循环，间接导致涉及 RAB6IP1 的囊泡贩运途径的调节。氯化锂会影响 GSK-3β 的活性，从而影响参与 RAB6IP1 运作途径的蛋白质的磷酸化状态。最后，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）是 sirtuins 的辅助因子，它可能会通过去乙酰化蛋白质和影响囊泡转运效率来影响转运途径，最终导致 RAB6IP1 激活。