Rab11-FIP2 アクチベーター

一般的なRab11-FIP2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Rab11-FIP2活性化剤は、主に小胞輸送におけるRab11-FIP2の役割と交差する細胞内シグナル伝達経路の調節を通じて、間接的にRab11-FIP2の機能的活性を増強する化合物のスペクトルを包含する。cAMPを上昇させるフォルスコリンと、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、どちらもPKA活性を増強し、Rab11-FIP2と相乗的に作用するタンパク質のリン酸化を引き起こし、小胞の輸送とリサイクルを指示する役割を促進する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とイオノマイシンは、それぞれPKCとカルシウム依存性キナーゼを活性化し、Rab11-FIP2と相互作用するタンパク質をリン酸化して活性を変化させ、エンドサイトーシスリサイクリング能力を高める。エピガロカテキンガレート（EGCG）やオカダ酸のような化合物は、特定のキナーゼを阻害するか、PP1やPP2Aのようなリン酸化酵素を阻害することによってキナーゼ活性を操作し、その結果、膜輸送におけるRab11-FIP2の機能にとって好ましいリン酸化環境をもたらす。

さらに、LY294002とWortmanninは、PI3Kを阻害することにより、小胞の形成と輸送に重要なAKTシグナル伝達カスケードを変化させ、間接的にRab11-FIP2の活性を促進する。スフィンゴシン-1-リン酸は、受容体を介するシグナル伝達を通して、小胞の移動とドッキングにおけるRab11-FIP2の役割に重要な細胞骨格ダイナミクスに影響を与える。カリクリンAは、オカダ酸に類似した機構を共有し、Rab11-FIP2の小胞輸送への関与を高める可能性のあるリン酸化亢進を促進する。さらに、アデノシン5'-三リン酸（ATP）はキナーゼを介したリン酸化のためのリン酸基を提供し、これはRab11-FIP2の活性制御の基本である。最後に、細胞質カルシウムレベルを上昇させるタプシガルギンの役割は、Rab11-FIP2が介在するエンドソーム機能に不可欠なカルシウム依存性シグナル伝達経路の活性化を間接的にサポートする。