Rab 34 アクチベーター
一般的な Rab 34 活性化剤には、グアノシン 5'-O-(3-チオトリフォスフェート) テトラリチウム塩 CAS 94825-44-2、フッ化アルミニウム CAS 7784-18- 1、グアノシン5'-二リン酸二ナトリウム塩 CAS 7415-69-2、モネンシンA CAS 17090-79-8、ノコダゾール CAS 31430-18-9 に限定されるものではない。
Rab34活性化剤は、細胞内小胞輸送の制御において極めて重要であることが知られている低分子GTPaseのRabファミリーのメンバーであるRab34を標的とし、その活性を増加させる化学薬剤の一種である。活性状態では、Rab34はGTPと結合し、小胞の移動、オルガネラの位置決めなどのプロセスに関与し、細胞の恒常性の維持に不可欠な膜輸送イベントに関与する可能性がある。
これらの化合物によるRab34の活性化は、直接的あるいは間接的な手段で起こりうる。直接的な活性化剤はRab34に結合し、GDP結合の不活性状態からGTP結合の活性状態への移行を促進するかもしれない。これは、Rab34を活性型コンフォメーションで安定化させるか、あるいはGDPとGTPの交換を促進する内在性グアニンヌクレオチド交換因子（GEF）活性を増強することによって達成される可能性がある。直接活性化因子の中には、GTPからGDPへの加水分解を触媒するGTPase活性化タンパク質（GAP）を阻害し、Rab34を長時間活性型に保つものもある。Rab34の間接的な活性化剤は、Rab34の活性化に影響を及ぼすシグナル伝達経路や細胞因子を調節することによって働くだろう。そのような化合物は、Rab34やその関連GEFの発現レベルを増加させたり、そのGAPの発現や活性を低下させたり、あるいはRab34がその機能を発揮する膜コンパートメントへの局在を変化させたりする可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγSはGTPの非加水分解性アナログである。Rab34を含むGタンパク質に結合し、活性型への構造変化を誘導することができる。 | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
AlF4-は遷移状態のGTPのγ-リン酸を模倣する。Gタンパク質に結合することで、Rab34を含むGタンパク質を活性型で安定化させる。 | ||||||
Guanosine 5′-diphosphate disodium salt | 7415-69-2 | sc-211574 sc-211574A | 100 mg 500 mg | $202.00 $684.00 | ||
GDPはRab34に結合することができ、GTPと交換されるとRab34の活性化を誘導することができる。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンはゴルジ体の構造を破壊するイオノフォアで、Rab34がゴルジ体膜の輸送に関与していることから、Rab34の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Rab34は微小管に沿った小胞輸送に関与しているため、Nocodazoleは微小管ダイナミクスを破壊し、Rab34の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
チトカラシンDはアクチンフィラメントを破壊し、Rab34の活性に影響を与える。Rab34はアクチンフィラメントに沿った小胞輸送に関与しているからである。 | ||||||
β,γ-Methyleneguanosine 5′-triphosphate sodium salt | 10470-57-2 | sc-215383 | 25 mg | $296.00 | ||
GMPPCPはGTPの非加水分解性アナログである。Rab34を含むGタンパク質に結合し、活性型を誘導することができる。 | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
フルバスタチンは、Rab34を含むRabタンパク質のプレニル化を増加させ、膜への結合と活性化を促進する。 | ||||||
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt | 13058-04-3 | sc-200847 sc-200847A | 1 mg 5 mg | $469.00 $1938.00 | ||
ファルネシルピロリン酸はメバロン酸経路の中間体であり、Rab34を含むRabタンパク質のプレニル化に使われ、膜への結合と活性化を促進する。 | ||||||