pyridoxal phosphatase Inhibitoren

Gängige pyridoxal phosphatase Inhibitors sind unter underem 1,10-Phenanthroline CAS 66-71-7, Bathophenanthroline CAS 1662-01-7, Deferiprone CAS 30652-11-0, Phenanthrene CAS 85-01-8 und Diethyl carbonate CAS 105-58-8.

Die in der Tabelle beschriebenen Pyridoxalphosphatase-Inhibitoren sind keine Inhibitoren im klassischen Sinne, die direkt an das aktive Zentrum eines Enzyms binden und dessen Funktion blockieren. Sie wirken vielmehr, indem sie die Aktivität des Enzyms auf indirektem Wege verändern. So wirken beispielsweise Verbindungen wie EDTA, 1,10-Phenanthrolin, Bathophenanthrolin, Deferipron, Hydroxypyridinone wie Deferoxamin, O-Phenanthrolin, Alpha,Alpha'-Dipyridyl, 2,2'-Dipyridyl und Diethyldithiocarbamat in erster Linie als Metallionenchelatoren. Ihre Wirkungsweise beruht auf der Sequestrierung von Metallionen, die für die katalytische Aktivität der Pyridoxalphosphatase wesentlich sind. Durch die Bindung an diese Metallionen entziehen diese Verbindungen dem Enzym die katalytisch wichtigen Cofaktoren und vermindern so seine Aktivität.

Die Funktion der Pyridoxalphosphatase hängt auch von den relativen Konzentrationen ihres Substrats und ihres Produkts ab. Pyridoxin und Pyridoxal, die Vitamin-B6-Formen, können die Funktion des Enzyms durch Massenwirkung modulieren. Hohe Konzentrationen von Pyridoxin können mit Pyridoxal-5'-phosphat um die Bindung an das Enzym konkurrieren und somit möglicherweise als kompetitiver Inhibitor wirken. In ähnlicher Weise kann sich Pyridoxal, das dephosphorylierte Produkt der Enzymreaktion, in Mengen anreichern, die zu einer Rückkopplungshemmung führen und die Aktivität des Enzyms verringern. Cycloserin weist einen anderen Hemmungsmechanismus auf. Da es dem Substrat des Enzyms strukturell ähnlich ist, kann es sich an das Enzym binden und so als kompetitiver Inhibitor wirken, der das Enzym daran hindert, auf sein natürliches Substrat einzuwirken.