pyridoxal phosphatase阻害剤

一般的なピリドキサルホスファターゼ阻害剤には、1,10-フェナントロリン CAS 66-71-7、バソフェナントロリン CAS 1662-01-7、デフェリプロン CAS 30652-11-0、フェナントレン CAS 85-01-8、ジエチルカーボネート CAS 105-58-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

表に示したピリドキサールホスファターゼ阻害剤は、酵素の活性部位に直接結合してその機能を阻害するという古典的な意味での阻害剤ではない。その代わりに、間接的な手段で酵素の活性を変化させることによって機能する。例えば、EDTA、1,10-フェナントロリン、バソフェナントロリン、デフェリプロン、デフェロキサミンなどのヒドロキシピリジノン、O-フェナントロリン、α,α'-ジピリジル、2,2'-ジピリジル、ジエチルジチオカルバメートなどの化合物は、主に金属イオンキレーターとして作用する。これらの作用機序は、ピリドキサールホスファターゼの触媒活性に不可欠な金属イオンの隔離に基づいている。これらの金属イオンに結合することによって、これらの化合物は酵素から触媒的に必須な補酵素を除去し、それによって酵素活性を低下させる。

ピリドキサールホスファターゼの働きは、基質と生成物の相対濃度にも左右される。ビタミンB6の一種であるピリドキシンとピリドキサルは、質量作用によって酵素の機能を調節することができる。高濃度のピリドキシンはピリドキサール5'-リン酸と酵素の結合を競合するため、競合的阻害剤となる可能性がある。同様に、酵素反応の脱リン酸化産物であるピリドキサールも、フィードバック阻害につながるレベルまで蓄積し、酵素活性を低下させる。シクロセリンは異なる阻害メカニズムを示す。シクロセリンは酵素の基質と構造的に類似しており、酵素に結合して競合的阻害剤として働く可能性があり、それによって酵素が本来の基質に作用するのを妨げる。