Purβ阻害剤

一般的なPurβ阻害剤としては、特にBisindolylmaleimide I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、H-89塩酸塩CAS 130964-39-5およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられる。

Purβの化学的阻害剤は、Purβの相互作用パートナーの機能調節に不可欠な主要調節キナーゼや酵素を標的とすることで、複数の細胞内シグナル伝達経路を介したPurβの活性を阻害することができる。例えば、Bisindolylmaleimide Iは特異的なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、PKC基質のリン酸化を阻害することができる。PurβはPKC基質と相互作用するので、PKCの阻害はこれらの基質の活性低下につながり、その結果、機能性をリン酸化された相互作用パートナーに依存するため、Purβ活性が低下する可能性がある。同様に、幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Purβと相互作用するタンパク質をリン酸化する可能性のある様々なキナーゼを阻害することができ、したがって間接的にPurβ活性を阻害する。PI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、Purβの機能的パートナーが関与する可能性のあるものを含む多くの細胞プロセスに不可欠なPI3Kシグナル伝達経路を阻害することができ、Purβ活性の下流阻害につながる。

さらに、PD98059とU0126は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の阻害剤として、MAPK/ERK経路を破壊する。MAPK/ERK経路は、Purβの機能に関連する転写因子活性を制御することが知られている。MEKを阻害することで、これらの化合物は、Purβの活性に重要な転写因子やその他の分子の活性化を間接的に阻害する。同様に、p38 MAPKとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）をそれぞれ阻害するSB203580とSP600125は、Purβと相互作用する転写因子を含むシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。この阻害は、Purβの機能的阻害をもたらす可能性がある。さらに、H-89はプロテインキナーゼA（PKA）を標的とし、PKAが介在するリン酸化過程を阻害することで、Purβの間接的な阻害につながる可能性がある。選択的PKC阻害剤GF109203Xも同じ原理で作用し、Purβ相互作用パートナーのリン酸化を阻害する。最後に、チロシンキナーゼ阻害剤であるラパチニブとソラフェニブは、Purβと相互作用する分子の活性に不可欠なEGFR、HER2/neu、VEGFR、PDGFR受容体を介したシグナル伝達経路を破壊することができ、それによってこれらの経路を介したPurβ活性を阻害することができる。