PTH2 Receptor Ativadores

Os activadores comuns dos receptores PTH2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o lítio CAS 7439-93-2, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e o butirato de sódio CAS 156-54-7.

O recetor PTH2 é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que pertence a uma família de receptores que respondem à hormona paratiroideia (PTH) e ao péptido relacionado com a hormona paratiroideia (PTHrP). Enquanto o recetor PTH1 está principalmente envolvido na regulação do metabolismo do cálcio e na remodelação óssea, o papel fisiológico do recetor PTH2 está menos claramente definido. Sabe-se que tem uma elevada afinidade pelo PTHrP e é expresso em vários tecidos, incluindo o cérebro e o pâncreas, o que sugere um papel potencial nas vias neuroendócrinas e metabólicas.

O recetor PTH2 é codificado pelo gene PTH2R e é estruturalmente caracterizado pela arquitetura típica de sete domínios transmembranares dos GPCRs. Ao ligar-se ao seu ligando, o recetor PTH2 ativa cascatas de sinalização intracelular que envolvem o segundo mensageiro AMPc. A investigação sobre o recetor PTH2 tem sido menos extensa do que sobre o recetor PTH1, mas pensa-se que está envolvido em funções do sistema nervoso central e tem sido implicado na modulação da dor e na termorregulação. A sua expressão no tecido pancreático também sugere que pode desempenhar um papel na regulação das funções pancreáticas, embora estes efeitos não sejam totalmente compreendidos.