PTGES3L Inibidores
Os inibidores comuns de PTGES3L incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, o Radicol CAS 12772-57-5, o 17-AAG CAS 75747-14-7, o 17-DMAG CAS 467214-20-6 e a Doxorrubicina CAS 23214-92-8.
Os inibidores químicos da PTGES3L actuam principalmente através da perturbação da sua proteína chaperona associada Hsp90, da qual a PTGES3L depende para a sua atividade de co-chaperona. A geldanamicina e os seus derivados, incluindo o 17-AAG e o 17-DMAG, ligam-se diretamente à Hsp90, inibindo assim a sua função de chaperona. Esta ligação afecta negativamente a estabilidade e a função da PTGES3L, uma vez que esta não pode desempenhar eficazmente o seu papel sem um complexo Hsp90 funcional. Da mesma forma, o Radicicol tem como alvo a Hsp90, levando a uma desestabilização do complexo PTGES3L-Hsp90 e, consequentemente, à inibição da PTGES3L. O Luminespib, outro potente inibidor da Hsp90, actua no mesmo sentido, interferindo com a interação entre a Hsp90 e a PTGES3L, que é crítica para a atividade desta última. O onalespib, ao ligar-se à Hsp90, exemplifica ainda mais este modo de ação, inibindo a atividade da chaperona, essencial para a função da PTGES3L.
Além disso, o conjugado Zoptarelina doxorrubicina influencia indiretamente a PTGES3L, ao visar e libertar doxorrubicina, o que leva à depleção de proteínas clientes da Hsp90, incluindo as que estão associadas à PTGES3L. O NVP-AUY922 e o Ganetespib também inibem a Hsp90, mas através de estruturas químicas diferentes, levando à degradação das proteínas clientes e à interferência com as funções de co-chaperona. O SNX-2112 vem juntar-se a esta lista ao perturbar a função da Hsp90, afectando assim a atividade da PTGES3L. O BIIB021, um inibidor disponível por via oral, afecta a PTGES3L ao inibir a sua parceira chaperona Hsp90. Por último, o Debio 0932 também tem como alvo a Hsp90, resultando na rutura do seu complexo com a PTGES3L e inibindo assim a função desta última. Cada um destes produtos químicos segue uma estratégia global semelhante, visando a rede de chaperones essencial para a atividade da PTGES3L.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90 e inibe a sua atividade de chaperona. Uma vez que a PTGES3L é uma co-chaperona que se associa à Hsp90, a inibição da Hsp90 pela Geldanamicina irá perturbar o complexo funcional entre a Hsp90 e a PTGES3L, levando à inibição funcional da PTGES3L. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O Radicicol funciona de forma semelhante à Geldanamicina, ligando-se à Hsp90 e inibindo a sua atividade. Esta perturbação da função da Hsp90 também prejudica a atividade da co-chaperona do PTGES3L ao desestabilizar o complexo que forma com a Hsp90. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG, um derivado da Geldanamicina, inibe seletivamente a Hsp90, que é necessária para o funcionamento adequado da PTGES3L como co-chaperona. A inibição da Hsp90 inibe, portanto, a atividade da PTGES3L. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
O 17-DMAG é outro inibidor da Hsp90 que perturba a associação entre a Hsp90 e as suas co-chaperonas, como a PTGES3L, levando à inibição da atividade da co-chaperona PTGES3L. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
A doxorrubicina zoptarelina é um conjugado que liberta doxorrubicina ao atingir receptores específicos, levando à depleção de proteínas clientes Hsp90. Uma vez que a PTGES3L está associada à Hsp90, esta depleção inibe indiretamente a PTGES3L ao perturbar a sua função de co-chaperona. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
O NVP-AUY922 é um derivado de isoxazol resorcinol que inibe a Hsp90, levando à degradação das suas proteínas clientes. A inibição da Hsp90 irá, por conseguinte, inibir a PTGES3L, impedindo a sua associação com a Hsp90. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
O ganetespib liga-se competitivamente à Hsp90, inibindo a sua função. Esta perturbação da atividade da Hsp90 inibe a PTGES3L ao interferir com o seu papel de co-chaperona no complexo Hsp90. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
O BIIB021 é um inibidor oral da Hsp90 que, ao inibir a Hsp90, inibe indiretamente a função da PTGES3L devido à sua dependência da Hsp90 para a sua atividade de co-chaperona. | ||||||