PSG4 Inibidores

Os inibidores comuns do PSG4 incluem, entre outros, a suramina de sódio CAS 129-46-4, a genisteína CAS 446-72-0, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SB 202190 CAS 152121-30-7.

Os inibidores químicos do PSG4 podem ter como alvo vários aspectos da sua função, interferindo com as vias de sinalização e os processos celulares que são críticos para a sua atividade. A suramina, por exemplo, pode inibir o PSG4 bloqueando as interacções recetor-ligando ou perturbando os processos de sinalização a jusante de que o PSG4 necessita para a sua ação. Esta perturbação pode levar a uma inibição global do papel do PSG4 na comunicação celular. Do mesmo modo, a genisteína pode impedir o envolvimento do PSG4 nas cascatas de sinalização, inibindo a fosforilação da tirosina. Uma vez que as modificações pós-traducionais, como a fosforilação, são frequentemente cruciais para a função das proteínas, a inibição da atividade da tirosina quinase pela Genisteína impede diretamente a estrutura operacional do PSG4. Além disso, o LY294002 pode suprimir a atividade da PSG4 bloqueando a via PI3K/Akt, que é uma via de sinalização fundamental que a PSG4 pode utilizar. A inibição da PI3K conduz a um efeito a jusante, afectando em última análise o papel da PSG4 na sinalização celular.

Visando ainda mais as vias de sinalização, o PD98059 e o U0126 actuam como inibidores da MEK, com o PD98059 a visar especificamente a MEK na via MAPK e o U0126 a inibir a MEK1/2. Estas acções impedem os eventos necessários mediados por MEK de que o PSG4 poderia depender, inibindo assim a sua função. O SB203580, que inibe a p38 MAPK, e o SP600125, que inibe a JNK, também contribuem para a inibição do PSG4, impedindo a sinalização necessária para o papel biológico do PSG4. O Y-27632 impede a via Rho/ROCK e, por conseguinte, inibe a função do PSG4 se este depender desta via. Além disso, o cloridrato de W7 perturba as vias dependentes da cálcio-calmodulina, que podem ser essenciais para as actividades dependentes da sinalização de cálcio do PSG4. Do mesmo modo, o A23187 altera os níveis de cálcio intracelular, conduzindo a uma perturbação das vias de sinalização do cálcio vitais para a função do PSG4. A bisindolilmaleimida I, como inibidor da PKC, e a manumicina A, como inibidor da farnesiltransferase, contribuem ambas para a inibição do PSG4, inibindo moléculas e enzimas de sinalização essenciais, o que resulta na perturbação de vias críticas para a função do PSG4.