Inhibiteurs PRPF38B

Les inhibiteurs courants de la PRPF38B comprennent, entre autres, le Pladienolide B CAS 445493-23-2, la Spliceostatine A CAS 391611-36-2, l'Herboxidiene CAS 142861-00-5, l'Isoginkgetin CAS 548-19-6 et la Madrasin CAS 374913-63-0.

Les inhibiteurs de PRPF38B sont une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent la fonction de la protéine PRPF38B, un composant de la machinerie du spliceosome impliqué dans l'épissage des pré-ARNm. PRPF38B, abréviation de pre-mRNA processing factor 38B, est essentielle pour l'élimination efficace des introns des transcriptions du pré-ARNm, une étape cruciale dans l'expression des gènes. Le spliceosome est un complexe ribonucléoprotéique hautement dynamique qui orchestre l'excision précise des séquences introniques et la ligature des exons pour former l'ARNm mature, qui est ensuite traduit en protéines fonctionnelles. PRPF38B est particulièrement associée aux premières étapes de l'assemblage du spliceosome, interagissant avec d'autres petites ribonucléoprotéines nucléaires (snRNP) et des facteurs connexes pour assurer la reconnaissance correcte du site d'épissage et la régulation de la fidélité de l'épissage. L'inhibition de la PRPF38B perturbe ces interactions et peut entraîner une altération des événements d'épissage, ce qui a des effets importants en aval sur les profils d'expression des gènes.Structurellement, les inhibiteurs de la PRPF38B sont conçus pour se lier spécifiquement aux sites actifs ou régulateurs de la protéine PRPF38B. Le mécanisme d'inhibition implique souvent un obstacle stérique ou une modulation allostérique, empêchant la PRPF38B de s'engager avec d'autres composants ou substrats de l'épissage. Ces inhibiteurs sont précieux dans les études visant à démêler les complexités de la fonction du spliceosome, ainsi que dans la recherche visant à comprendre comment les changements dans la dynamique de l'épissage ont un impact sur les processus cellulaires tels que la différenciation, la progression du cycle cellulaire et la réponse aux signaux environnementaux. La modulation de l'épissage par l'inhibition de PRPF38B offre aux chercheurs un outil puissant pour disséquer les étapes hautement régulées du traitement du pré-ARNm et son influence sur l'expression des gènes dans divers systèmes biologiques.