PROCA1 アクチベーター

一般的なPROCA1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

この酵素はPROCA1の活性に影響を与える多くのリン酸化事象を引き起こす。同様に、酢酸ミリスチン酸ホルボール（PMA）はプロテインキナーゼCを標的とし、細胞内でのPROCA1の制御に影響を及ぼすリン酸化カスケードを引き起こす。イオノマイシンのようなイオノフォアは、多くのシグナル伝達経路において極めて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウム濃度を上昇させ、PROCA1の活性を変化させる。LY 294002やMEK阻害剤のPD 98059やU0126のような化合物は、それぞれPI3K/AKTやMAPK/ERKといった主要なシグナル伝達経路を阻害することによって作用する。これらの作用は、阻害作用を取り除いたり、シグナル伝達の均衡を調整したりして、間接的にPROCA1の活性を促進する。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、中心的な細胞増殖経路に作用し、mTORシグナル伝達の制御範囲が広いため、PROCA1活性の変化につながる可能性がある。

GSK-3阻害剤SB 216763はタンパク質合成を促進し、間接的にPROCA1の機能を増強する可能性がある。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAやDNAメチル化酵素阻害剤である5-アザシチジンなどのエピジェネティック修飾剤は、クロマチンランドスケープとDNAメチル化パターンの変化を誘導し、PROCA1の発現を上昇させる。エピガロカテキンガレートやレスベラトロールのようなポリフェノール化合物も、それぞれタンパク質のリン酸化やサーチュイン活性に影響を与える能力があるため、PROCA1活性化因子のスペクトルに含まれる。これらの化合物は、最終的にPROCA1の活性に影響を及ぼす様々な分子標的や経路を調節することができる。