Prestin 抑制因子

常见的 Prestin 抑制剂包括但不限于水杨酸 CAS 69-72-7、氯喹 CAS 54-05-7、奎宁 CAS 130-95-0、呋塞米 CAS 54-31-9 和银杏内酯 B CAS 15291-77-7。

Prestin 抑制剂包括一系列已知能调节 Prestin（SLC26A5）活性的化学实体，Prestin 是一种存在于耳蜗外毛细胞膜中的运动蛋白，对声音放大和频率辨别至关重要。这些抑制剂不是通过统一的化学类别发挥作用，而是在结构和药理活性方面多种多样，针对 Prestin 功能的各个方面。水杨酸盐（如阿司匹林）可直接与 Prestin 结合并抑制其活性。同样，氯喹和奎宁等其他小分子也能与蛋白质或周围的膜相互作用，降低普氏素的电动势。某些襻利尿剂，包括呋塞米和布美他尼，可能会通过破坏对其运动能力至关重要的离子梯度来干扰 Prestin 的功能，从而间接抑制其活性。氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）可导致耳毒性，并已证明会影响外毛细胞的活动，这可能是通过相互作用导致 Prestin 受抑制。

在分子水平上，这些抑制剂可能通过与蛋白质直接相互作用、改变其构象或改变细胞膜的脂质环境来产生作用，而细胞膜的脂质环境对 Prestin 发挥最佳功能至关重要。其他化合物可能通过影响细胞内离子（尤其是阴离子）的平衡发挥作用，而阴离子对于 Prestin 作为电压驱动马达的运行至关重要。一些抑制剂（如 DIDS）直接针对阴离子转运机制，而银杏内酯 B 和抗炎药物则具有更广泛的细胞效应，可能包括对 Prestin 功能的调节。这类化合物是了解普氏素介导的电迁移精确机制以及依赖于该蛋白活性的更广泛生理过程的重要工具。