PLEKHG3 Activateurs

Les activateurs courants de PLEKHG3 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) sel de tétralithium CAS 94825-44-2, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

L'activation de PLEKHG3 implique la coordination complexe de multiples molécules de signalisation qui influencent directement son état fonctionnel. L'activation de l'adénylyl cyclase, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, déclenche une cascade d'événements intracellulaires qui aboutissent à l'activation de PLEKHG3 par une phosphorylation médiée par la PKA. Cette activation est complétée par l'action des phosphoinositides qui interagissent avec les domaines d'homologie de Pleckstrin, tels que ceux de PLEKHG3, ce qui facilite sa localisation à la membrane plasmique où il devient fonctionnellement actif. En outre, l'activité de facteur d'échange de nucléotides guanine de PLEKHG3 envers les GTPases de la famille Rho est augmentée par la liaison d'analogues du GTP qui stabilisent l'état actif lié au GTP, favorisant ainsi les événements de signalisation en aval.

Le paysage réglementaire de PLEKHG3 est également façonné par les changements dans la dynamique du calcium cellulaire. Les ionophores qui élèvent les niveaux de calcium intracellulaire peuvent moduler l'activité des voies sensibles au calcium, influençant ainsi la fonction de PLEKHG3. En outre, l'activation des récepteurs couplés aux protéines G qui augmentent les concentrations d'AMPc peut indirectement affecter l'activité de la PLEKHG3. Le rôle du diacylglycérol dans l'activation de la PKC, qui peut à son tour phosphoryler des substrats dans les voies associées à la PLEKHG3, illustre l'interaction complexe entre différentes molécules de signalisation et la PLEKHG3. De même, les lipides bioactifs peuvent déclencher des cascades de signalisation qui aboutissent à la modulation de l'activité de la GTPase Rho, ce qui pourrait renforcer la fonction GEF de PLEKHG3.