PKC Aktivatoren

Gängige PKC Activators sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, 1,2-Dioleoyl-sn-glycerol CAS 24529-88-2 und Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0.

PKC-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, deren Hauptfunktion darin besteht, die Proteinkinase C (PKC) zu aktivieren, eine Familie von Enzymen, die an zellulären Signaltransduktionswegen beteiligt sind. Diese Aktivatoren wirken im Allgemeinen, indem sie an spezifische Domänen von PKC binden, was zu Konformationsänderungen führt, die es dem Enzym ermöglichen, aktiv zu werden. Zu den PKC-Aktivatoren gehören eine Reihe von Substanzen, von natürlich vorkommenden Verbindungen wie Phorbolester bis hin zu synthetischen Analoga von Diacylglycerin (DAG). Einige der häufigsten Domänen, auf die diese Aktivatoren abzielen, sind die C1- und C2-Domänen, die an der Bindung von DAG bzw. Phorbolester und Calciumionen beteiligt sind. Die Aktivierung erleichtert in der Regel die Translokation von PKC zur Zellmembran, wo es durch Phosphorylierung von Zielproteinen an verschiedenen Signalwegen beteiligt ist.

Die Mechanismen, durch die PKC-Aktivatoren ihre Wirkung entfalten, können sehr unterschiedlich sein. Einige Aktivatoren ahmen die Wirkung endogener Substanzen wie DAG nach und konkurrieren effektiv um dieselben Bindungsstellen auf dem PKC-Molekül. Andere, wie Calciumionophore, beeinflussen die PKC-Aktivität indirekt, indem sie die intrazellulären Calciumspiegel verändern, was dann zur Aktivierung calciumabhängiger PKC-Isoformen führt. Darüber hinaus können bestimmte PKC-Aktivatoren Doppelfunktionen haben und bei bestimmten Konzentrationen als Aktivatoren und bei anderen als Inhibitoren wirken. Während die Hauptaufgabe dieser Verbindungen darin besteht, PKC zu aktivieren, sind die zellulären Ergebnisse vielfältig und hängen von der spezifischen PKC-Isoform, auf die abgezielt wird, sowie vom breiteren zellulären Kontext ab, in dem die Aktivierung stattfindet.