Inhibiteurs Pim-3

Les inhibiteurs de Pim-3 courants comprennent, entre autres, la Rottlerine CAS 82-08-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, la Quercétine CAS 117-39-5 et la Staurosporine CAS 62996-74-1.

Les inhibiteurs de Pim-3 sont une classe de composés susceptibles de réduire l'activité de la kinase Pim-3 par divers mécanismes, notamment l'inhibition directe de l'activité de la kinase, l'interférence avec les voies de signalisation qui régulent l'expression de Pim-3 et la prévention de la traduction des protéines. Par exemple, les inhibiteurs de kinase non spécifiques tels que la quercétine et la staurosporine pourraient potentiellement inhiber l'activité de la Pim-3 en se liant à son site actif.

Les inhibiteurs spécifiques tels que le SMI-4a et l'AZD1208 sont conçus pour cibler l'activité kinase des membres de la famille Pim et pourraient directement inhiber la Pim-3. Les inhibiteurs de PI3K et de mTOR, tels que le LY294002 et la rapamycine, pourraient diminuer l'expression de Pim-3 en modulant les voies de signalisation qui contrôlent la croissance et la survie des cellules, lesquelles régulent souvent l'expression des kinases Pim. En outre, les inhibiteurs qui affectent la traduction des protéines, comme le silvestrol, pourraient réduire les niveaux de protéines Pim-3, diminuant ainsi son activité dans la cellule. Des composés comme le gossypol pourraient se lier à la poche de liaison de l'ATP de la Pim-3, empêchant l'ATP de se lier et inhibant ainsi son activité kinase.